普佑克 注射用重组人尿激酶原

本品适用于急性ST段抬高性心肌梗死。本药应在症状发生后时间窗内尽可能早期使用。

1、用于急性ST段抬高心肌梗死治疗，一次用50mg。先将20mg（4支）用10毫升生理盐水溶解后，3分钟静脉推注完毕，其余30mg（6支）溶于90mg生理盐水，于30分钟内滴注完毕。

2、注意：加入生理盐水后轻轻翻倒1-2次，不可剧烈摇荡，以免溶液产生泡沫，降低疗效。治疗过程同时使用肝素者，应注意肝素滴注剂量，并监测aPTT值，aPTT值控制在肝素给药前的1.5-2.5倍为宜。

1、使用注射用重组人尿激酶原的最常见不良反应是出血。与溶栓相关的出血反应分为两种：

（1）皮肤表面出血或在穿刺部位出血。

（2）内出血，常见为胃肠道、泌尿生殖道、后腹膜、中枢神经系统或实质器官出血。

2、注射用重组人尿激酶原的临床研究表明，只有少部分病人出现瘀斑，鼻衄和齿龈出血，但不需要特殊治疗。胃肠道，泌尿生殖器或腹膜后腔出血极少，罕有报告颅内出血。

3、如果出现明显内脏出血、尤其是脑出血时，应该停止溶栓治疗。rhPro-UK是一种对纤维蛋白有选择的溶栓药物，因此对凝血系统影响轻微，一般不用给予凝血因子。

4、使用注射用重组人尿激酶原一般不会引起过敏反应。如发生过敏反应，应停止滴注并给予相应的治疗。

5、偶见心律失常，可用标准抗-心律失常措施处理。

注射用重组人尿激酶原不可用于有高危出血倾向者，如：

1、近期（30天内）有活动性出血（胃肠道溃疡，咳血，痔疮，便血等）患者。

2、三个月内做过手术或活体组织检查，心肺复苏（体外心脏按摩，心内注射，气管插管），不能实施压迫部位的血管穿刺及外伤史。

3、控制不满意的高血压（血压≥180/110mmHg）或不能排出主动脉夹层动脉瘤。

4、对扩容治疗和血管加压药无反应的休克。

5、妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。

6、出血性疾病或出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性疾病。

7、糖尿病合并视网膜病变者。

8、意识障碍患者。

1、如同其它溶栓药物，用药时要权衡预期治疗效果和可能出现的危险。例如，老年患者颅内出血危险性增加，而老年患者治疗效益也会增加，因此要权衡治疗利弊。

2、在禁忌症中未曾提及的出血倾向。注射用重组人尿激酶原的用量不要超过50mg，否则会引起颅内出血的几率增高。另外，重复用药的经验有限。

3、注射用重组人尿激酶原使用前建议做以下检测，如，凝血时间、凝血酶原时间、活化的部分凝血活酶时间。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，小鼠给药剂量为1mg/kg时，未见母鼠流产、死亡及畸形，但个别动物仍见宫内轻度出血。因此，与其他溶栓药一样，孕妇禁用。哺乳期妇女用药未做相关试验，请遵医嘱使用。

5、儿童用药：未做相关试验。

6、老年用药：年龄大于75周岁的病人慎用，参见注意事项。

7、药物过量：健康受试者给药剂量为85mg/人时，未见严重不良反应。临床研究表明，急性心肌梗死患者使用注射用重组人尿激酶原50mg/人和60mg/人时，安全性和开通率都较好，两组间无统计学差异。推荐使用剂量为50mg/人/次，更大的给药剂量不应超过60mg/人/次。

注射用重组人尿激酶原是一种纤溶酶原激活剂，能够直接激活血栓表面的纤溶酶原转变为纤溶酶。静脉给予该药物。在循环系统中rhPro-UK表现相对非活性状态。对血浆内源性纤溶酶原影响很小，只有在血栓表面。被激肽酶或纤溶酶激活，部分变成双链UK后者激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶，使血栓纤维蛋白部分溶解。当血栓纤维蛋白暴露出E-片段，ThRoUK能直接激活结合在该片段C-端两个赖氨酸残基上的纤溶酶原，其活性增加500倍，产生大量纤溶酶使血栓纤维蛋白迅速降解。血栓溶解。血hPro-UK是特异性的纤溶酶原激活剂，可以特异性地溶解体内血栓。药效学试验结果显示，thPro-UK对实验动物的冠脉血栓和肺血栓有明显的溶栓作用，而对其体内的纤溶系统无明显影响。