盐酸氯普鲁卡因

注射用盐酸氯普鲁卡因：

用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸润麻醉和外周神经阻滞麻醉用1%或2%溶液，骶管及硬膜外麻醉用2%或3%溶液。

盐酸氯普鲁卡因注射液：

用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

盐酸氯普鲁卡因注射液：

1、浸润麻醉用0.5%-1%浓度，神经阻滞麻醉用1%-2%的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。

2、本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加入肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg。一些常规麻醉方法详见说明书。

3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，开始用2%溶液15-25ml，经40-60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常总量15-25ml，需重复使用可间隔40-50分钟，再给量要少于起始量的2-6ml。上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。

4、肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml，加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。

5、儿童用剂量：任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如5岁儿童体重23kg，不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%。为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以用0.9%NaCl稀释成所需浓度。

注射用盐酸氯普鲁卡因：

1、临用前加灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解并稀释至所要求的浓度，可一次注射或通过留置的导管持续应用。其应用剂量随着麻醉方法、麻醉区域的血管分布状态、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程度、期望的麻醉时间和病人的身体状况等而不同。应该用产生期望结果所需的最小剂量和浓度。

2、儿童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者剂量应减小。推荐最大安全剂量：加入肾上腺素（1：200000）时，一次最大剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg；不加入肾上腺素时，一次最大剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg。

3、当进行骶尾部和腰部硬膜外麻醉时，为防止误入蛛网膜下腔所致的不良反应，推荐以下方法：在引起完全阻断前，采用适当的试验剂量（3%盐酸氯普鲁卡因注射液3ml或2%注射液5ml）。

4、若因病人移动而导致硬膜外导管移出须再次置管，则应重复试验剂量。每次试验剂量应用后，应给予足够的起效时间。应避免大剂量的局麻药注射液经导管一次快速注入，在可能的情况下，可将一次剂量分几次给更为安全。

5、在已知大剂量的局麻药注射液注入蛛网膜下腔的情况下，经适当的复苏后，如果导管在位，可考虑通过硬膜外导管抽出适量的脑脊液（例如10ml）回收药物。

6、当作为常规方法使用时，建议的剂量如下：浸润和外周神经阻断：用1%或2%的溶液（见下表）。骶管和腰部硬膜外麻醉：用2%或3%的溶液。骶管麻醉，开始用2%或3%溶液15-25ml，经40-60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%或3%溶液，每次2-2.5ml，通常总量15-25ml，需重复使用可间隔40-50分钟，再给量要少于起始量的2-6ml。

7、上述推荐的剂量用于一般成人，但根据病人的体格大小，身体状况和药液从特定部位的全身吸收率不同，最大剂量应区别对待。肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。

盐酸氯普鲁卡因注射液：

1、单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。可分为兴奋型与抑制型两种。兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快，较重时出现呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤，严重者惊厥。可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。抑制型表现为神志淡漠、嗜睡，较重时呼吸慢、脉徐、血压下降，严重者心跳停止。特别注意此型易被误诊。

2、过敏反应：

（1）无法预测的过敏反应非常少见，酯类局麻药可能致全身或局部过敏反应。局部表现为红斑、搔痒，严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。

（2）措施：为安全起见，可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。未知者，可参考盐酸普鲁卡因进行皮内敏感试验。如皮试阴性，使用时出现过敏反应立即停药，并进行适当的对症治疗。

3、全身毒性反应：

（1）引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或逾量注射。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。

（2）措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

注射用盐酸氯普鲁卡因：

1、中枢神经系统反应：特征是兴奋和（或）抑制。可发生不安、焦虑、眩晕、耳鸣、视力模糊或震颤，还可能发展到惊厥。但是兴奋可能是暂时的或不出现，而以抑制为首先表现的不良反应。这可能很快变成倦睡，意识消失和呼吸停止。局麻药应用伴有惊厥的发生率是随着所用方法和总剂量而不同的。在一项硬膜外麻醉的调研中，明显毒性发展到惊厥的约为局麻药应用的0.1%。

2、心血管系统反应：高剂量或误注入血管内可导致血浆高浓度和心肌相关的抑制、低血压、心率变慢、室性心律不齐，还可能出现心跳停止。

3、过敏反应：过敏反应发生率很低，如有发生，可能由于对药物的高敏体质或局麻药中的防腐剂出现敏感。这些反应可表现为荨麻疹、搔痒、红斑、血管神经性水肿（包括喉头水肿）、心动过速、喷嚏、恶心、呕吐、眩晕、虚脱、大量出汗、体温升高、类过敏型症状（包括重度低血压）。

4、神经性反应：在腰、骶部硬膜外麻醉时，可能发生误注入蛛网膜下腔，其不良反应部分取决于注入的药量，这包括不同程度的脊髓阻断，低血压、大小便失禁、会阴感觉和性功能丧失。由于这种操作失误引起蛛网膜炎已有报道，其特点是：与低位脊髓有关的运动、感觉和植物神经长时期的功能障碍。腰部硬膜外或骶部阻断后也有出现背痛和头痛的。

1、对酯类局部麻醉药过敏者禁用。

2、严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

3、严重肝、肾疾患慎用。

盐酸氯普鲁卡因注射液：

1、可能出现过敏，用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史，如对普鲁卡因过敏者，禁用本品；如系过敏体质者，因进行皮试。

2、为避免注入血管，注射给药时应采用回抽法，确认无血液回流方可推注药液。

3、局麻药的合并用药可能导致药效增加，此时应适当减少用药剂量。

4、本品毒性较小，但常规剂量并不能保证不发生毒性反应，因此用药时应提高对毒性反应的警惕，并准备复苏设备。

5、注意避免误注入蛛网膜下腔内，否则可能引起严重的神经并发症。局麻的并发症及其防治：

（1）晕厥：消除紧张情绪，避免在空腹时进行手术。

（2）过敏反应：术前做过敏试验。

（3）中毒：除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外，应加回抽无血液回流时予以注射。

注射用盐酸氯普鲁卡因：

1、应用本品时，注射要慢，注射前和注射时要经常回抽，避免注入血管内。在用持续（间断的）插管技术时。每次补充注射前和注射时，也要进行注射器的回抽。

2、在用硬膜外麻醉时，推荐先用试验剂量（盐酸氯普鲁卡因注射液3%3ml或2%5ml），监视病人的中枢神经系统毒性和心血管毒性以及非有意鞘内注入的体征。

3、在临床情况允许时，应考虑应用含有肾上腺素的盐酸氯普鲁卡因注射液作预试剂量，因为肾上腺素可以快速改变循环系统情况，可以用于判断是否有药液误入血管情况的存在。即使在给药时进行注射器回抽，并未发现回血存在，也还在一定程度上存在着误入血管的可能性。

4、在应用持续插管技术给药时，推荐每次增补剂量的一部分作为试验剂量，以证实插管的适当定位。

5、每次注射给药后，对心血管和呼吸（通气量是否充足）的生命体征以及病人的意识状态应作仔细持续的监测。应该了解此时的不安、焦虑、耳鸣、眩晕、视力模糊、震颤、抑郁或思睡可能是中枢神经系统毒性早期警示。

6、体衰、高龄、急性病者和儿童给药剂量应减少，使与其年龄和身体状态相当。低血压或心脏传导阻滞的病人应用局麻药也要谨慎。神经性疾病、脊柱畸形、败血症、重度高血压等患者，采用腰、骶硬膜外麻醉时，要非常谨慎。

7、含有血管收缩剂的局麻注射液应小心使用，并用在终末动脉分布的局限身体部位，否则会危及血液供应。患有周围血管病和高血压的人可出现过分的血管收缩反应，以至发生缺血性损伤或坏死。

8、由于该药是被肝脏产生的存在于血浆中的胆碱酯酶所水解，因此给肝脏病人应用时要谨慎。局麻药用于心血管功能受损的病人也要小心，因为这些药产生的房室传导延时所伴随的功能改变，可使病人的代偿能力减小。

9、眼手术的应用：局麻注射液用于眼球后阻断时，不能依据角膜感觉的消失来决定是否可以对病人施行手术。这是因为角膜感觉的完全丧失通常是在临床满意的眼外肌麻醉（不能运动）之前。

10、本品经溶解后置于低温时，可析出盐酸氯普鲁卡因的结晶，再放回室温或微温经振摇溶解后，可继续使用。若发现药液中含有不能溶解的物质时，则不能应用。

11、本品开封后，应单次使用。

1、本品属酯类局部麻醉药，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加，其相关功能受影响，出现局部麻醉作用。神经功能的消失依次为：痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。

2、本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下，本品可抑制心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外，还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括兴奋、抑制或两者兼有。中枢兴奋表现为：坐立不定、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。