甲磺酸伊马替尼

伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中，大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件（>10%）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有2%-5％的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。以下不良反应为CML和GIST临床研究中的发生率。

1、很常见不良反应（发生率≥1/10）：

（1）全身性异常：体液潴留、水肿（56％）、疲劳（15%）。

（2）血液与淋巴系统异常：中性粒细胞减少（14％）、血小板减少（14％）和贫血（11％）。

（3）神经系统异常：头痛（11％）。

（4）消化系统异常：恶心（51％）、呕吐（25％）、腹泻（25％）、消化不良（13％）、腹痛（14%）。

（5）皮肤和皮下组织异常：眶周水肿（32%）、皮炎/湿疹/皮疹（26%）。

（6）骨骼肌、结缔组织和骨异常：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36%）、骨骼肌肉痛包括肌痛（14%）、关节痛、骨痛。

（7）检查异常：体重增加。

2、常见不良反应（发生率≥1/100，<1/10）：

（1）全身性异常：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战。

（2）血液与淋巴系统异常：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少。

（3）代谢和营养失衡：食欲不振。

（4）精神异常：失眠。

（5）神经系统异常：头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退。

（5）眼部异常：眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜出血、眼干。

（6）血管异常：潮红、出血。

（7）呼吸道、胸和纵隔异常：鼻衄、呼吸困难、咳嗽。

（8）消化系统异常：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口干、胃炎。

（9）肝胆系统异常：肝酶升高。

（10）皮肤和皮下组织异常：颜面浮肿、瘙痒、红斑、皮肤干燥、脱发、盗汗、光过敏反应。

（11）骨骼肌、结缔组织和骨异常：关节肿胀。

（12）检查异常：体重减轻。

3、GIST的辅助治疗：最常报告的不良反应与其它临床研究人群报告的相似，包括腹泻、疲劳、恶心、水肿、血红蛋白减少、皮疹、呕吐和腹痛。在GIST辅助治疗中没有新发现的不良反应的报告。伊马替尼和安慰剂治疗的患者中分别有57名（17%）和11名（3%）因为不良反应停药。停药时最常报告的不良反应为水肿、胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、腹胀和腹泻）、疲劳、低血红蛋白和皮疹。