1、肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。
2、应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝、肾功能检查，发现异常停止使用。
3、给药时应注意保证药液输注进入静脉，以免输注于静脉外造成组织坏死或血栓性静脉炎。
4、本品应缓慢静滴，最初30-60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
5、唐氏（Downs）综合症病人对骨髓抑制性化学疗法反应敏感，对此病患者应考虑减少用量。
6、苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除率，对接受上述药物治疗的病人可能需要增加本品的用量。
7、甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑在体外可以置换与血浆蛋白结合的替尼泊苷，由于其蛋白结合率极高，降低与蛋白结合的药物可以导致游离替尼泊苷量的明显增高，而增强其作用和毒性。
8、配制本品输注溶液时，应轻轻搅动稀释液，避免剧烈搅动以防产生沉淀。本品药液中不应混入其他药物。
9、孕妇及哺乳妇女用药：
（1）孕妇：本品对胎儿可能有危险，故妊娠妇女要慎用，育龄期妇女使用本品时应避免受孕。
（2）哺乳期妇女：用药期间应停止哺乳。
10、儿童用药：
（1）慎重给药并注意观察不良反应。
（2）本品含苯甲醇，可能造成新生儿的损害；禁止用于儿童肌肉注射。
11、老年用药：老年人骨髓造血功能、肝、肾功能都较差，对老年用药患者要多做临床检查和观察，并慎重给药。
12、药物过量：在使用高于推荐剂量的病人和先前用过止吐药的病人，可出现急性中枢神经系统抑制和低血压。迄今尚无证明对本品过量解毒剂。用量过大出现了并发症的先兆继发于药物对骨髓的抑制。
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