1、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
2、对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
3、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
4、其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。
5、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有a1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
6、用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。
8、儿童用药：新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。
9、老年用药：老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
10、药物过量：超量可引起惊厥和心脏骤停。
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