注射用更昔洛韦钠说明书

注射用更昔洛韦钠的说明书

【药品名称】：: 注射用更昔洛韦钠

【英文名称】：: Ganciclovir Sodium for Injection

【批准文号】：: 国药准字H20050157

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【生产企业】：: 南京海辰药业股份有限公司

【适应症】：

1、免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

【用法用量】：

1、治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎：。

（1）肾功能正常者诱导期：静脉滴注，每次5mg/kg，一日2次，连用14-21天。

（2）维持期：静脉滴注，每次5mg/kg，为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能异常者遵医嘱。

2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染：

（1）肾功能正常者：静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7天-14天后，改为一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。

（2）肾功能损伤者：根据肌酐清除率酌情调整用量。

3、本品静脉滴注时，配置方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或生理盐水使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中静脉缓慢滴注，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

【副作用】：: 较易发生粒细胞减少症、贫血症或血小板减少症。尚可见：视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压下降、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。

【禁忌】：: 对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

【成分】：: 本品主要成份为更昔洛韦钠。

【性状】：: 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【注意事项】：

1、一次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1小时，避免与皮肤、粘膜接触，避免液体渗漏到血管外组织。

2、白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25000/mm3患者慎用。

3、肾功能损害患者慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

5、儿童用药：儿童用药的安全性及有效性尚未确立。只有在利害评估获益大于风险时使用。

6、老年用药：老年人用药无特殊。如肾功能减退应酌情使用。

7、药物过量：文献报道：1例合并巨细胞病毒性结肠炎的成年艾滋病患者，高剂量使用该品（每天3000mg）2天后，出现严重的不可逆性全血细胞减少，继而发展为恶性消化道症状和急性肾功能衰竭而不得不进行血液透析，最终死于恶液质。其他过量的不良反应包括持续性骨髓抑制、不可逆性中性粒细胞减少、肝炎、肾毒性、肌酐升高、癫痫发作。一例成年患者玻璃体内过量注射后引起短暂视觉丧失和视网膜中心动脉闭塞。血液透析有利于降低更昔洛韦血清浓度，应充分水化。酌情使用造血生长因子。肾功能损伤者：根据肌酐清除率酌情调整用量。

【药理作用】：: 本品为一种2-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制，其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒CMV编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：（1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；（2）共同进入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实，本品对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致感染有效。