康莱尔 亚叶酸钙氯化钠注射液

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

2、用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。

3、用于由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

4、与5-氟尿嘧啶合同，用于治疗晚期结肠直肠癌。

1、 叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9-15mg，视中毒情况而定。 甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量： 临床情况 实验室检查 亚叶酸钙剂量和疗程 甲氨喋呤 给药后24小时，血浆甲氨喋呤 60小时内，肌注和静脉注射 常规 水平大约10μmol，48小时后大约 15mg ，每6小时一次（ 消除 1μmol，72小时后低于0.2μmol。 在使用甲氨喋呤24小时后 开始，共给药10次）。 甲氨喋呤晚 给药后72小时血浆甲氨 继续肌注和静脉注射15mg， 期延迟消除 喋呤水平大于0.2μmol， 每6小时一次，直到甲氨喋 ，并在用药96小时 呤水平低于0.05μmol。 仍大于0.05μmol。 甲氨喋呤 血浆甲氨喋呤水平在给药 每3小时静脉注射150mg，直到 早期延迟 后24小时大于等于50μmol，甲氨喋呤水平低于1μmol， 消除和/ 或48小时大于/等于5μmol或 然后每3小时静脉注射 或急性肾 使用甲氨喋呤后，血肌酐 15mg，直到甲氨喋呤 损伤 在24小时增加100％以上。 水平低于0.05μmol。

2、甲氨喋呤的过量补救： 当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血肌酐超过治疗前50％或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6mol/L或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7mol/L，亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2，每3小时一次静注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。

3、叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：一般每天肌注1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。

4、与氟尿嘧啶联用，用于晚期结、直肠癌（推荐以下两种联合用药方案）：

（1） 缓慢静脉注射200mg/m2本品（不少于3分钟）后，接着用370mg/m2 5-氟尿嘧啶静注。

（2）静脉注射20mg/m2本品后，接着用425 mg/m2 5-氟尿嘧啶静注。每日一次，连续5日为一疗程，间隔4周，用2疗程；根据毒性反应的恢复情况，每隔4-5周可重复一次，并根据患者的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量，以延长存活期。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

本品禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。

1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。

2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。

3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（PH4、接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：

（1）治疗前观察肌酐阆清试验。

（2）甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察。

（3）甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量，用药24小时肌酐大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。

（4）甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m2）。

（5）本品与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。

5、对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。

6、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

8、儿童用药：尚不明确。

9、老年用药：尚不明确。

10、药物过量：尚不明确。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。