醋酸去氨加压素

本品用于治疗中枢性尿崩症、颅外伤或手术所致暂时性尿崩症、血小板减少症（国外资料）、血友病A、血管性血友病、夜间遗尿症（6岁或6岁以上的患者）；还可用于尿崩症的诊断和鉴别诊断和肾脏浓缩功能试验。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

醋酸去氨加压素片：剂量因人而异，应区分调整。

1、治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为每次0.1mg，每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验，每天的总量在0.2-1.2mg之间。对多数患者的适宜剂量为每次0.1mg-0.2mg，每日三次。

2、治疗夜间遗尿症：初始剂量为睡前服用0.2mg。如疗效不显著可增加至0.4mg，连续使用三个月后停用此药至少一周，以便评估是否需要继续治疗。治疗期间需限制饮水。

醋酸去氨加压素滴鼻剂/醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：经鼻给药

1、中枢性尿崩症：开始时10μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加10μg喷鼻，并根据尿量调整用量，直至获得满意疗效。维持用药，一日10-40μg，1次或分2-3次喷鼻。

2、夜间遗尿症：开始时睡前每侧一次10μg，一日总量20μg。维持用药，根据患者反应调整用量，通常一日总量10-40μg。

3、血友病A：剂量同“静脉给药”。

4、血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。

5、肾脏浓缩功能试验：40μg。

注射用醋酸去氨加压素/醋酸去氨加压素注射液：

1、控制出血或手术前预防出血：

（1）每支用1ml生理盐水溶解，再按体重0.3μg/kg的剂量，用生理盐水稀释至50-100ml，在15-30分钟内静脉滴注；若效果显著，可间隔时间为6-12小时重复给药1-2次；若再次重复给药可能会降低疗效。

（2）对血友病患者VIII：C的预期增加值应按使用第VIII因子浓缩物的同一标准衡量。一些病例在重复给药后疗效降低，因此应定期监测VIII：C的水平，同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内的VIII：C的浓度并未达到预期的增加值，则可协同使用第VIII因子浓缩物。治疗血友病患者时，应与血液检测室配合。

（3）使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中VIII：C及vWF：Ag会显著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下，应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法（例如SimplateII）。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时，应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。

2、中枢性尿崩症：

（1）当鼻腔给药不适合时可使用本品，根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。静脉注射常用剂量：成人每天1-2次，每次1-4μg；一岁以上儿童每天1-2次，每次0.1-1μg；由于1岁以下儿童的用药经验有限，建议首剂量为0.05μg，然后根据患者的尿量和电解质状态进行滴注。

（2）本品注射液通常采用静脉给药，但有需要，也可进行肌内或皮下给药。

3、肾尿液浓缩功能试验：

（1）成人肌内或皮下注射的常用剂量为4μg；一岁以上儿童每天1-2μg；一岁以下的婴儿剂量为0.4μg。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。使用本品后一小时内排出的尿液应不计入，此后的8小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量。

（2）多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为800m0sm/Kg。若低于这个水平，应重复试验；若仍低于该值，表明肾尿液浓缩功能受到损害，应对病人做进一步检查以便确诊。

醋酸去氨加压素片、醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素：

1、常见（>1/100）的副作用：

（1）一般反应：头痛；高剂量时可引起疲劳。

（2）循环系统：高剂量可引起血压一过性降低及反射性心动过速；给药时面部潮红。

（3）肠胃系统：胃痛及恶心。

2、偶见（<1/1000）的副作用：

（1）一般反应：高剂量时可产生眩晕现象。

（2）使用本品时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症及其并发症状（头痛、恶心、呕吐、血清钠降低和体重增加，更严重者可引起惊厥）。

3、个别病例报道：出现皮肤过敏和更为严重的全身过敏反应。

4、少见情绪障碍：曾报道儿童患者用药后出现兴奋过度、有攻击性或恶梦。

醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：

1、常见不良反应：头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应。

2、偶见不良反应：血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。

3、大剂量用药的不良反应：可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕。

醋酸去氨加压素片：不可用于以下情形：

1、习惯性或精神性烦渴症，尿量超过40ml/kg/24h。

2、心功能不全或其它疾患需服用利尿剂者。

3、中重度肾功能不全者（肌酐清除率低于50ml/min）。

4、低钠血症患者。

5、对醋酸去氨加压素或本品的其他成分过敏者。

醋酸去氨加压素注射液、醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂、注射用醋酸去氨加压素：

下列患者禁用本品：

1、习惯性及精神性烦渴症患者。

2、不稳定性心绞痛患者。

3、代偿失调的心功能不全患者。

4、ⅡB型血管性血友病的患者。

5、需要用利尿剂的其他疾病患者。

6、对本品成分过敏的患者。

醋酸去氨加压素片：

1、急迫性尿失禁患者：器官病变导致的尿频或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石膀胱癌）；烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。

2、本品用于治疗夜遗尿时，应在服药前1小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和或低钠血症及其并发症状（头疼、恶心、呕吐、体重增加，更严重者可引起抽搐），此时应终止治疗，直到患者完全康复。

3、老年人、血钠水平低和24小时尿量多（多于2.8-3.0L）的患者发生低钠血症危险性较高。

4、在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平：与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时；与非甾体抗炎药（NSAIDS）合用时。

5、治疗期间，出现体液和/或电解质失衡急性并发症（如全身感染、发烧和肠胃炎）时，应立即停止治疗。

醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素：

1、由于水中毒的危险性。本品在下列情况时应慎用：

（1）年幼及老年患者。

（2）体液或电解质失衡患者。

（3）具有颅内压升高危险患者。

2、必须特别注意水潴留的危险性。应尽量减少水的摄入量并定期测体重。如体重逐渐增加。血清钠低于130mmol/L或血浆渗透压低于270m0sm/kg体重时。应大量减少水的摄入量并停止使用本品。

3、对于止血：

（1）对于需要服用利尿剂的患者。应采取措施防止体液蓄积过多。

（2）本品不能缩短因血小板减少而引起出血时间延长。

4、用于肾尿液浓缩功能试验：在用药前一小时至用药后八小时之间。饮水量不可超过0.5升。在一岁以下的患儿。需要住院并在严密监测下使用。

醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：

1、以下患者慎用：

（1）体液及（或）电解质紊乱的患者。

（2）颅内压易升高的患者。

（3）高血压性心血管病者。

（4）冠状动脉疾病者。

（5）婴儿。

（6）老年患者。

2、用药前后及用药时应当做的检查或监测：

（1）用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。

（2）用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。

醋酸去氨加压素片：

该药含醋酸去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。

醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素：

1、本品含去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似，它与精氨酸加压素的区别，主要是对半胱氨酸作脱氨基处理和以D-精氨酸取代L-精氨酸，这些结构改变后，使临床剂量的去氨加压素的作用时间延长而不产生加压的副作用。

2、按每公斤体重0.3μg静脉注射去氨加压素后，使血浆中凝血因子Ⅷ的活力增加2-4倍；该剂量也增加血管性血友病抗原因子（vWF：Ag），同时释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA）。

3、因尿毒症、肝硬化、先天性或用药诱发血小板机能障碍，以及不明病因引起的出血时间过长，在给药后可缩短出血时间或使出血时间正常化。

4、使用本品可避免因使用第Ⅷ因子制剂而导致人类免疫缺陷病毒（HIV）及肝炎病毒感染的危险。

醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：

（1）本药为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用、加压作用比是加压素的2000至3000倍，作用维持时间也较加压素长（可达6-24小时），对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。

（2）此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。血友病A患者缺乏FⅧ：C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏（或结构异常）。FⅧ：C和vWF以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护FⅧ：C的作用。本药可促进内皮细胞释放FⅧ：C，也可促进vWF释放而增加FⅧ：C的稳定性，使FⅧ：C活性升高，故可用于治疗血友病A和血管性血友病。