地高辛说明书

地高辛的说明书

【药品名称】：: 地高辛

【英文名称】：: Digoxin

【批准文号】：: H20171060

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【适应症】：

地高辛片：用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全等。

地高辛口服溶液：用于婴儿及儿童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。

地高辛酏剂：用于治疗婴儿及儿童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。

地高辛注射液：

1、用于急性和慢性心功能不全。

2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

【用法用量】：

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

地高辛片：

口服。

1、成人常用量：常用0.125-0.5mg，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6-8小时给药0.25mg，总剂量0.75-1.25mg/日；维持量，每日一次0.125-0.5mg。

2、小儿常用量：本品总量，早产儿0.02-0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03-0.04mg/kg；1月-2岁，0.05-0.06mg/kg；2-5岁，0.03-0.04mg/kg；5-10岁，0.02-0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6-8小时给予。维持量为总量的1/5-1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6-7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

地高辛口服溶液：

1、对肾功能正常的患儿按体重给出洋地黄化量的地高辛酏剂的用量：口服。饱和量总量，＜2岁，0.06-0.08mg/kg（相当于酏剂1.2-1.6ml/kg），＞2岁，0.04-0.06mg/kg（相当于酏剂0.8-1.2ml/kg）；分3-6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。

2、早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。

3、如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。

地高辛酏剂：

1、对肾功能正常的患儿，按体重给出洋地黄化量的地高辛酏剂的用量。口服。饱和量总量，＜2岁，0.06-0.08mg/kg(相当于酏剂1.2-1.6ml/kg)，＞2岁，0.04-0.06mg/kg(相当于酏剂0.8-1.2ml/kg)；分3-6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。

2、早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。

3、如出现心律失常等中毒现象，应停药或加服氯化钾。

地高辛注射液：

静脉注射。

1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小时按需注射，但每日总量不超过1mg；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125-0.5mg，每日1次。

2、小儿常用量，按下列剂量分3次或每6-8小时给予。

（1）早产新生儿按体重0.015-0.025mg/kg；足月新生儿按体重0.02-0.03mg/kg；1月-2岁按体重0.04-0.05mg/kg；2-5岁按体重0.025-0.035mg/kg；5-10岁按体重0.015-0.03mg/kg；10岁或10岁以上照成人常用量。

（2）维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的20%-30%，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25%-35%，分2-3次等份给予；10岁或10岁以上，为洋地黄化总量的25%-35%，每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

【副作用】：

1、常见的不良反应包括：促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。

2、少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3、罕见的反应包括：嗜睡﹑头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。

4、在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

【禁忌】：

1、与钙注射剂合用。

2、任何强心苷制剂中毒。

3、室性心动过速、心室颤动。

4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）。

5、预激综合征伴心房颤动或扑动。

6、慎用于：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、心肌梗死、心肌炎、肾功能损害、酒精过敏。

【成分】：: 本品主要成份为地高辛。

【性状】：: 地高辛片：白色片。地高辛口服溶液：微黄色澄明液体；味甜，略有醇味。地高辛酏剂：微黄色澄明液体；味甜，略有醇味。地高辛注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

【注意事项】：

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，预防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测：

1、血压、心律及心率。

2、心电图。

3、心功能监测。

4、电解质尤其钾、钙、镁。

5、肾功能。

6、疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1-2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0-2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。

（1）患者2-3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量。

（2）肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒苷。

（3）应用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕。

（4）透析不能从体内迅速去除本品。

（5）在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。

（6）老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。

（7）婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量。

（8）半衰期较短的本品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6-8日）可达到洋地黄化血药浓度的96%。

（9）如仍不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化；当患者由强心苷注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。

【药理作用】：

治疗剂量时具有：

1、正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+_ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na＋-Ca2＋交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2＋增多；肌浆网内Ca2＋储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2＋释放；心肌细胞内Ca2＋浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。

2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

3、通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用：降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维有效不应期。