注射用尤瑞克林说明书

注射用尤瑞克林的说明书

【药品名称】：: 注射用尤瑞克林

【英文名称】：: Urinary Kallidinogenasefor Injection

【批准文号】：: 国药准字H20052065

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【生产企业】：: 广东天普生化医药股份有限公司

【适应症】：: 本品适用于轻-中度急性血栓性脑梗死。

【用法用量】：: 应在起病48小时内开始用药，每次0.15PNA单位，溶于50ml或100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟，每日1次，3周为一疗程。

【副作用】：

共有645例患者进入尤瑞克林治疗急性脑梗死的Ⅱ、Ⅲ期临床试验，其中试验组(尤瑞克林组)462例。试验组出现4例严重不良事件，其中2例死亡（1例为75岁右侧小脑半球梗死伴基底节部腔隙兴梗死，判定死亡原因为小脑梗死并发脑疝；1例为70岁右侧额顶颞部梗死，判定死亡原因为心源性猝死）。判断与研究药物无关。另2例在第一次注射试验药时（均是用药开始10分钟内），引起血压突然下降伴意识障碍，立即停药并给予升压药后，血压很快恢复，无不良后果，判定与用药有关。Ⅲ期临床试验中共发生重要不良事件9例，其中4例出现梗死灶内发生出血，难以确定是否与药物有关；2例并发心绞痛，1例并发上消化道出血；2例出现症状较重的不良反应：恶心、呕吐、胸闷、心慌等。

1、对照组：在Ⅱa期临床试验中死亡1例，在Ⅲ期临床试验中未发生严重不良事件。

2、对资料进行分析，试验中与药物有关或可能有关的不良反应主要为呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头疼、腹泻、结膜充血、心慌胸闷、注射部位红痒等症状(见表1)，一般都较轻，不需要特殊处理。

3、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降（参见注意事项）。

（1）心血管系统：皮肤潮红、血压下降、结膜充血、胸闷、伴发心绞痛。

（2）神经系统：头痛、出汗、头晕、乏力。

（3）消化道：恶心、呕吐。

（4）上消化道：出血。

（5）全身：发热。

（6）注射局部：注射部位红、痒、痛。

（7）其他：剧烈咳嗽、皮疹。其中，伴发心绞痛、心悸、头晕、乏力、发热、剧烈咳嗽属个别情况，是否与本品有关尚待进一步研究。

【禁忌】：: 脑出血及其他出血性疾病的急性期。

【成分】：: 本品的主要成份为人尿激肽原酶，系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。

【性状】：: 本品为白色冻干块状物或粉末，有引湿性。

【注意事项】：

1、有药物过敏史或者过敏体质者慎用。

2、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别在开始注射的15分钟内应缓慢，整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降，应立即停止给予本品，进行升压处理。

3、本品与血管紧张素转化酶抑制剂类（如卡托普利、赖诺普利等）药物存在协同降压作用，应禁止联合使用。

4、使用时需注意，本品溶解后应立即使用。

5、尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

7、儿童用药：尚不明确。

8、老年用药：参照【用法用量】。

9、药物过量：尚不明确。

【药理作用】：: 尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽（kinin）和血管舒张素（kallidin）。体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物试验显示，尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤，静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量，降低脑梗塞面积的扩展，改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低，改善葡萄糖代谢，并可改善自发性皮层脑电图异常。