地高辛注射液

1、用于急性和慢性心功能不全。

2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

静脉注射。

1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小时按需注射，但每日总量不超过1mg；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125-0.5mg，每日－次。

2、小儿常用量，按下列剂量分3次或每6-8小时给予。

（1）早产新生儿按体重0.015-0.025mg/kg；足月新生儿按体重0.02-0.03mg/kg；1月-2岁按体重0.04-0.05mg/kg；2-5岁按体重0.025-0.035mg/kg；5-10岁按体重0.015-0.03mg/kg；10岁或10岁以上照成人常用量。

（2）维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的20%-30%，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25%-35%，分2-3次等份给予；10岁或10岁以上，为洋地黄化总量的25%-35%，每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

1、常见的不良反应包括：促心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。

2、少见的反应包括：视力模糊或“色视”（如黄视、绿视）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3、罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。

4、在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

与钙注射剂合用；任何强心甙制剂中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；预激综合征伴心房颤动或扑动。

1、不宜与酸、碱类配伍。

2、慎用：低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；急性心肌梗死早期；活动心肌炎；肾功能损害。

3、用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般于停药后1-2天中毒表现可以消退。

4、应用时应注意监测地高辛血药浓度。

5、应用时应注意剂量个体化。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

7、儿童用药：新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

8、老年用药：老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。

9、药物过量：

（1）若地高辛血药浓度为﹥2.0-2.5ng/ml，应警惕地高辛药物过量或毒性反应。

（2）患者在2-3周之前用过任何洋地黄制剂需减少地高辛剂量，以免中毒。

（3）强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。

（4）推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。

（5）肝功能不全者，应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。

（6）肾功能不全者选用洋地黄毒苷，因为尿中排泄的代射产物大多是无活性的，并不影响本品的半衰期。

（7）应用洋地黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕。

（8）透析不能从体内迅速去除本品。

（9）在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。

（10）肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。

（11）当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。

（12）应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。

（13）本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。发生促心律失常者可用：

①氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。

②苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效应。成人用100-200mg加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1mg，每日3-4次。

③利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。

④阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或静脉注射。

⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。

⑥依地酸钙纳（CalciumDisodiumEdetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。

⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫抗体的Fab片段，每40mg地高辛免疫抗体的Fab片段，大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒甙。

1、正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，延缓房室传导，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。