注射用盐酸替罗非班

1、根据文献资料，本品与肝素和阿司匹林联合治疗时，与药物有关的最常见不良事件是出血（研究者的报告通常是渗出或轻度出血）。在PRISM-PLUS（血小板受体抑制对缺血综合症的治疗-限于有不稳定的症状和体征的病人）和RESTORE（替罗非班对结果和再狭窄的随机疗效研究）研究中用TIMI标准判定的严重和轻度出血的发生率详见说明书。

2、在PRISM-PLUS研究中盐酸替罗非班与肝素联合治疗组或对照组（接受肝素治疗）均未报告有颅内出血。在RESTORE研究中颅内出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组为0.1%，而对照组（接受肝素治疗）为0.3%。在PRISM-PLUS研究中，腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.0%和0.1%。在RESTORE研究中，腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.6%和0.3%。

3、接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗或肝素单独治疗的女性和老年患者分别较男性和年轻患者有较高的出血并发症。不考虑年龄和性别因素，接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者与肝素单独治疗的患者相比，其出血的危险性增加相似。对这些人群不需调整剂量。

4、接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗的患者较对照组更易出现血小板计数下降。这种下降在中断盐酸替罗非班治疗后可逆转。血小板下降到小于90000mm3的患者百分比为1.5%。血小板下降到小于50000mm3患者百分比为0.3%。血小板下降见于无血小板减少症病史并再次使用血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的患者。

5、在盐酸替罗非班和肝素联合治疗组最常见的（发生率大于1%）与药物相关的非出血性不良反应有恶心（1.7%）、发热（1.5%）和头痛（1.1%）；在对照组中它们的发生率分别为1.4%、1.1%和1.2%。

6、在临床研究中，不良事件的发生率在不同的种族、有无高血压、糖尿病或高胆固醇血症的患者中通常是相似的。

7、非出血性不良事件的总发生率在女性患者（与男性患者相比）和老年患者（与年轻患者相比）中较高。但是，这些患者的非出血性不良事件的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和肝素单独治疗组是相似的（参见上述的出血性不良事件）。

8、以下不良反应在上市后也有报道：

（1）出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺（肺泡）出血和脊柱硬膜外血肿。致使性出血罕见。

（2）全身：急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症。

（3）超敏感性：严重变应性反应包括过敏性反应。在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报导。有些病例伴有严重的血小板减少症（血小板计数＜10000/mm3）。

9、实验室化验结果：接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者最常见的实验室不良事件与出血相关。发现有血红蛋白、血球压积和血小板计数下降。也可见尿和大便隐血增加。