1、本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。
2、有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血（DIC）同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。近来认为，两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期，血液呈高凝趋势，继发性纤溶尚未发生，不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时，肝素与抗纤溶药可考虑并用。
3、链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。
4、本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。
5、使用避孕药或雌激素的妇女，服用氨基己酸时可增加血栓形成的倾向。
6、本品静脉注射过快可引起明显血压降低，心动过速和心律失常。
7、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害，孕妇慎用。
8、药物过量：本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。
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