1、交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者对其他四环素类药物呈现过敏。
2、对诊断的干扰：
（1）测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于胍甲环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高。
（2）本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。
3、长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝、肾功能。
4、应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食管溃疡和减少胃肠道刺激症状。
5、本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。
6、下列情况存在时须慎用或避免应用。
（1）由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。
（2）由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并根据肾功能损害的程度，减量使用。
7、治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。
8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感；本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
9、儿童用药：在牙齿发育期间（怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童）应用本品时，胍甲环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒牙黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿禁用。
10、老年用药：老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品易引起肝毒性，故老年患者需慎用。
11、药物过量：药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐剂及补液等。
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