盐酸替罗非班注射液

1、本品应慎用于下列病人：

（1）近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血。

（2）己知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史。

（3）血小板计数小于150000/mm3。

（4）1年内的脑血管病史。

（5）1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史。

（6）近期硬膜外的手术。

（7）病史、症状或检査结果为壁间动脉瘤。

（8）严重的未控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg）。

（9）急性心包炎。

（10）出血性视网膜病。

（11）慢性血液透析。

2、出血的预防：因为本品抑制血小板聚集，所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。本品与溶栓药物联用的安全性尚未确定。本品治疗期间，应监测病人有无潜在的出血。当出血需要治疗时，应考虑停止使用本品。也要考虑是否需要输血。曾有报导发生致命性出血（见不良反应）。本品可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位。当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁，避免用Seldinger（穿透）技术使鞘管进入。鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。

3、实验室监测：在本品治疗前、推注或负荷输注后6小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球压积（如果证实有显著下降需更频繁）。在原先接受过血小板糖蛋白Ilb/IIIa受体拮抗剂的病人应当考虑尽早监测血小板计数。如果病人的血小板计数下降到小于90，000/mm3，则需要再进行血小板计数以排除假性血小板减少。如果己证实有血小板减少，则须停用本品和肝素，并进行适当监测和治疗。此外，在治疗前应测定活化部分凝血酶原时间(APTT)，并且应当反复测定APTT仔细监测肝素的抗凝效应并据此调整剂量（见用法用量）。有可能发生潜在致命性出血，特别是肝素与影响止血的其它产品如血小板糖蛋白Ilb/IIIa受体拮抗剂联用时尤其可能。

4、严重肾功能不全：在临床研究中，已证明有严重肾功能不全（肌酐清除率小于30ml/min）的患者其替罗非班血浆清除率下降。对于这样的病人应减少本品的剂量（参见用法用量）。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间本品只可用于已证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。尚不知本品是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中，而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应，所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。

6、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

7、老年用药：在临床研究中，本品对老年病人（≥65岁）的有效性与对年轻病人（＜65岁）的相似。老年病人接受本品和肝素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻病人有较高的出血发生率。不考虑年龄因素，接受本品与肝素联用治疗的患者与单独应用肝素的患者相比其出血危险性的增加相似。非出血性不良事件的总发生率在老年患者要高一些（与年轻患者相比）；但在老年患者中，本品与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比，非出血性不良事件的发生率相似。不需要调整剂量（参见用法用量，其他病人）。

8、药物过量：临床试验中，曾由于疏忽导致替罗非班过量，分别发生在推注和负荷滴注时，为推荐剂量的5倍和2倍，及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。过量用药最常见的表现是出血，主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血（参见注意事项，出血的预防）。过量使用替罗非班时，应根据病人的临床情况适当中断治疗或调整滴注剂量。本品可通过血液透析淸除。