1、给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30-50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者主诉不适者，立即停药。
2、除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。
3、药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。
4、本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照说明书给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。
5、给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。
6、脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。
7、注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。
8、药物过量：过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，最大剂量不要超过1.0g，宜用最低有效浓度，应严格控制单位时间内的用量，按20分钟计，局部注射按体重不宜超过20mg/kg；气管系粘膜表面麻醉时，按体重5-10mg/kg；脊椎麻醉时，按体重34mg/kg。
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