下列情况慎用:
(1)肝、肾损害患者(发现肝、肾损害动物(大鼠)模型中本品的血药浓度升高);
(2)患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者(有时会出现一过性低血压);
(3)帕金森氏症患者(可能会加重锥体外系症状);
(4)癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者(可能会降低痉值);
(5)药物过敏症患者;
(6)伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者(易引起恶性综合征);
(7)有既往自杀企图和自杀念头的患者(可能会使症状恶化);
(8)有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者(出现过血糖值上升);
(9)行动不便、长期卧床、肥胖、脱水等患者(曾有报道出现肺栓塞和静脉血栓形成等);
需注意事项:
(1)由于伴随恶性综合征出现的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情况,在充分观察认为有异常的情况下,进行中止给药等适当的处置。在其他抗精神病药物中,也有剂量的急剧增加导致出现恶性综合征的报导。
(2)由于本品可能引起困倦,导致注意力、集中力及反射运动能力等降低,注意不要让正使用本品的患者从事驾驶等伴有危险的机械操作;
(3)由于本品会导致兴奋、运动失调、紧张和冲动控制障碍等阳性症状加重,需注意观察,一旦出现症状恶化,需采取适当处理,采用其他治疗措施;
(4)由于本品在动物(犬)实验中具有止吐作用,可能会掩盖其他药物中毒或肠梗阻、脑瘤等疾病引起的呕吐症状,应加以注意;
(5)服用本品可能会加重高血糖和糖尿病,导致糖尿病酮症酸中毒和糖尿病昏迷。因此,服用本品前可能会出现这些副作用,应充分告知患者及家属,如果出现口干、烦渴等症状,出现多尿、尿频,应立即停药并就医。特别是有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者,应进行充分观察,例如测量血糖水平。
(6)由于食物可影响本品的吸收,建议餐后服用(空腹时给药的吸收情况较进食后给药低);由于本剂易被肝酶代谢,血中浓度易于变化,特别是在肝和肾损害的患 者、高龄患者、与大环内酯类抗生素等代谢抑制剂并用的患者体内,有血药浓度升高的可能,因此要充分观察,慎重给药。
(7)有报道服用本品治疗时曾发生不明原因的猝死。伴有老年痴呆症的精神行为患者死亡率增高风险。国外文献报道对认知障碍有关的精神病高龄患者的17例 临床试验中,与本药同类的非典型抗精神病药物组的死亡率比安慰剂组高1.6-1.7倍。
(8)动物(雌性大鼠)的慢性毒性试验结果表明,1mg/kg 以上的剂量可致骨量(骨密度)减少,病理显示骨量减少。这些发现被认为是由于催乳激素上升而引起的雌激素分泌受到抑制所致,其他抗精神病药(氟哌啶醇等)中也有同样的现象。
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