可兰特 盐酸伊伐布雷定片

1、盐酸伊伐布雷定（Ivabradine HCl）是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，它单纯减缓心率的作用是近20年来稳定型心绞痛治疗药物最重要的进步。2、1979年，Brown等人第一次提出If电流理论心脏起博细胞的缓慢舒张期去极化是心脏自动跳动的电学基础，If是一种当达到起搏电压时由负电压和细胞内cAMP激活的内向电流。If电流抑制剂可选择性的阻断这一电流，因此这类药物可降低静息及运动时的心率。3、心脏中窦房结、房室结、希氏束、浦肯野纤维均能产生自律性兴奋。正常生活状态下，窦房结的自主节律最快，因而决定着整个心脏的节律。4、静息状态下，细胞处于超极化状态，窦房结起搏细胞能够自发地产生缓慢和舒张期去极化，使膜电位趋向于阈电位以产生下一个动作电位。自发舒张期去极化由4个离子通道协同产生：Ik通道、If通道、ICaT通道、ICaL通道。If通道是由超极化激活的内向钠、钾离子流，它决定舒张期去极化曲线趋向于阈电位的斜率，因此它控制着连续动作电位的间隔。5、本品是首个纯粹的降心率因子，首个选择性特异性IF（控制窦房结内的自发舒张去极化和调节心率）抑制剂，对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用。本品与最常用的心绞痛治疗药物B受体阻断剂不同，其不影响性欲，不会引起呼吸道收缩或痉挛、心动过缓等不良反应或反跳现象。目前普遍认为，减慢心率是防治心绞痛的一条重要途径，本品为心绞痛治疗开辟了一条前景光明的新途径。是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。并已经获得了27个欧盟国家的批准。6、本品呈现显著的剂量依赖性减慢心率作用，并可显著减少心率-收缩压乘积使心肌耗氧量减少。一项纳入近5000例患者的大型临床研究证实了本品的疗效和患者的耐受性。对3222例慢性稳定型心绞痛患者进行的4项双盲随机对照(2项安慰剂对照，1项β受体阻断剂阿替洛尔对照和1项钙拮抗剂氨氯地平对照)研究，采用标准的运动耐受性测，试评价本品抗心绞痛和抗心肌缺血的作用，结果显示本品每次5或7．5mg，一日2次，心绞痛发作显著减少。此给药方案提供了24小时平稳的疗效。治疗1年后，患者(713例)心率持续减慢，撤药后未出现反跳。而且，未观察到本品对葡萄糖或脂质代谢有任何影响。7、盐酸伊伐布雷定（Ivabradine HCl）是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，8、2012欧洲ESC心衰指南明确指出伊伐布雷定显著提高心衰患者生活质量。