1、对阿司匹林过敏者慎用。
2、应经常测定尿液的pH值，并保持尿液呈酸性（pH值宜在5.5以下）。为保持尿液pH值在5.5以下，应避免进食柑橘类水果、牛奶、奶酪制品及其他碱性食物，可补充大量维生素C（每日4g以上）、盐酸、精氨酸，亦可给予氯化铵或二磷酸钠（肾功能受损者给予大剂量氯化铵可造成代谢性酸中毒，故禁用；肝功能损害者亦禁用）以使尿液酸化。
3、本品与碳酸氢钠一起服用可减轻不良反应，但本品的疗效亦降低。
4、对实验室检查指标的干扰：可使尿儿茶酚胺、尿雌三醇（酸水解法）、尿5-羟基吲哚乙酸等的测定增加误差。
5、分解尿中微生物（如奇异变形杆菌、某些假单胞菌属和肠杆菌等）可使尿液pH值升高而降低本品的疗效。
6、本品可引起排尿困难，减少剂量或酸化尿液可以缓解。
7、大剂量服用本品（一日8g，连续服用3-4周），可出现膀胱刺激症状（尿痛、尿频）、蛋白尿和肉眼血尿等。
8、孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）本品可透过血-胎盘屏障，虽尚未发现畸胎，但孕妇仍应慎用本品。
（2）本品可在乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用本品或服用本品时暂停哺乳。
9、儿童用药：6岁以下小儿对本品的耐受性尚无资料，故慎用。
10、老年用药：老年患者应根据肾功能调整本品的剂量。
11、药物过量：一日最大剂量为4g。大剂量服用本品（一日8g，连续服用3-4周），可出现膀胱刺激症状（尿痛、尿频）、蛋白尿和肉眼血尿等，甚至可能发生肝、肾毒性。
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