1、本品长期服用可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。
2、氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在致癌性。
3、不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象。
4、长期服用可造成依赖性，并产生耐受。
5、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
6、本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者（因可使痰液变稠而加重疾病）。
7、交叉过敏，对其他抗组胺药或下列药品过敏者，对本品也可能过敏，如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素（羟喘）、去甲肾上腺素等拟交感神经药，对碘过敏者对本品可能也过敏。
8、下列情况慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺肌能亢进、前列腺肥大体征明显时。
9、驾驶机动车辆、操作机器及高空作业者不宜服用。
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