1、精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。
2、本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。
3、异烟肼结构与维生素B6相似,大剂量应用时,可使维生素B6大量随尿排出,抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥,同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素B650-100mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕,可服用维生素B1或B6,若重度者或有呕血现象,应立即停药。
4、肾功能减退但血肌酐值低于6mg/100ml者,异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量,以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。
5、肝功能减退者剂量应酌减。
6、用药前、疗程中应定期检查肝功能,包括血清胆红素、AST,ALT,疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状,一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药,必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新应用本品,此时必须从小剂量开始,逐步增加剂量,如有任何肝毒性表现应即停药。
7、如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。
8、慢乙酰化患者较易产生不良反应,故宜用较低剂量。
9、对实验室检查指标的干扰:用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定结果。本品可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
10、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽未证实有问题,但孕妇应避免应用,如确有指征应用时,必须充分权衡利弊。
(2)本品在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊后决定是否用药。如用药则宜停止哺乳。
11、儿童用药:新生儿肝脏乙酰化能力较差,本品的消除半衰期可能延长,新生儿用药时应密切观察不良反应。
12、老年用药:50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高,故老年人接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化,必要时减少剂量或同时酌情使用保肝制剂。
13、药物过量:
(1)药物过量的表现:除上述不良反应外,主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等,处理不及时还可发生急性肝坏死。
(2)药物过量的处理方法:
①停药。
②保持呼吸道通畅。
③采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6,如服用异烟肼的剂量不明,可给予维生素B65g,每30分钟一次,直至抽搐停止,患者恢复清醒。继以洗胃,洗胃应在服用本品后的2-3小时内进行。
④立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。
⑤立即静脉给予碳酸氢钠,纠正代谢性酸中毒,需要时重复给予。
⑥采用渗透性利尿药,并在临床症状已改善后继续应用,促进异烟肼排泄,预防中毒症状复发。
⑦严重中毒患者应及早配血,做好血液透析的准备,不能进行血液透析时,可进行腹膜透析,同时合用利尿剂。
⑧采取有效措施,防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。
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