塞曲司特片

本品适用于治疗轻、中度支气管哮喘。

用法：口服，本品应在晚饭后服用。

用量:成人一次2片（2×40mg），每日一次，或遵医嘱。

极少数病人（小于0.1%）偶见伴随着黄疸，ALT、AST升高的肝功能障碍，还有报道有急性肝炎患者，均应作停药处理。少数病人（在0.15%之内）可能出现：1.过敏性症状，如皮疹、搔痒，可停药处理；

2.消化系统，如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴；

3.血液系统：鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多；

4.精神系统：嗜睡、头痛、头晕等；

5.其它：倦怠、浮肿、心悸。

对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。

1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素，不能立即缓解已发作的哮喘，而是通过消除各种症状，改善肺功能，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。

2.服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。

3.激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下逐渐减少激素用量，不可突然停用。

4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。

药理作用 本品为血栓素A2受体拮坑剂，具有抑制各种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩反应，并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应，改善肺功能的作用。 毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大剂量组动物体重增长有抑制，红细胞、血红蛋白和红细胞比容（雄鼠）下降，总胆红素、血小板（雄鼠）和网织红细胞（雌鼠）增加，肾和肝脏重量增加；组织病理学检验见肝细胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润，本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降，组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血，骨髓细胞亢进，肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着，从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100 mg/kg/日组雌性动物也偶见脾脏淤血，骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积，这些与贫血有关的症状是药物引起的变化，本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。 遗传毒性：塞曲司特Ames试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用，100 mg/kg/日对亲代的生育力无影响，对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30 mg/kg/日对母兔无影响，100 mg/kg/日未见致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30 mg/kg/日对胎鼠未见影响，100 mg/kg/日对子鼠无影响。