利培酮口服溶液

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及 其它各种精神病性状态的明显的阳性症状 (如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀 疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、 情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与 精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负 罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患 者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其 临床疗效。

由使用其它抗精神病药改用本品者： 幵始使用时，应渐停原先使用的抗精神病 药。若患者原来使用的是抗精神病药的长 效注射剂，则在原定下一次注射时幵始使 用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森 氏症药物是否需要继续使用则应定期地进 行再评定。

成人：每曰1次或每曰2次。

推荐起始剂S为一曰二次，一次1 mg (1ml),第二天增加到一曰二次，一次2mg (2ml)；如能耐受，第三天可增加到一曰二 次，每次3mg(3ml)。此后，可维持此剂量 不变，或根据个人情况进一步调整。

为期1 -2年的临床试验表明利培酮延 缓精神分裂症复发的有效剤量为2-8mg天， 同时也证实了采用一曰一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一曰 1mg(1ml),第二天增加到一曰2mg{2ml}， 第三天可增加到一曰4mg(4ml),此后，可 维持此剂量不变或根据个入情况进一步调整。

临床医师应定期对患者进行再评估以 确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。

不管采用何种给药方式，对某些患者 应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间 一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg（1-2ml)的小剂量进行。

1.与服用本品有关的常见不良反应是： 失眠、焦虑、激越、头痛、口干。

2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、 注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕 吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃 起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。

3.可能引起链体系症状，如：肌紧张、震颤、偁直、流涎、运动迟缓、静坐 不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。

4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性)心动过速或高血压的症状。

5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平 升高的现象。

6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者 (平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如 中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事 件的发生率显著高于安慰剂。

7.具有痴呆相关精神症状的老年患者 在使用本品时可能出现脑血管不良事件发 生的风险增大，需注意。

8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激累 分泌失调（SIADH)引发水中毒。

9.会引起血聚中催乳素浓度的增加， 其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、 月经失调、闭经。

10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、 体温失调以及癲痫发作。

11.有轻度中性粒细胞和成血小板计 数下降的个例报道。

已知对本品成份过敏的患者禁用。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心 肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管 病变）应慎用，从小剂量幵始并应逐渐加 大剂墨参见丨用法用量丨。

2.由于本品具有a受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。

3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质 的药物相似，引起迟发性运动障磚，其特 征为有节律的不随意运动，主要见于舌及 面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止 服用所有的抗清神病药。

4.已有报道指出，服用经典的抗精神 病药会出现恶性综合征，其特征为高热、 颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。 此时应停用包括本品在内的所有抗精神病 药物。

5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用 本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。

6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发 作國值，故患有癲痫的病人应慎用本品。

7.服用本品的患者应避免进食过多， 以免发胖。

8.鉴于本品对中枢神经系统的作用， 茌与其他作用于中枢的药物同时服用时应 慎重。

9.本品对需要警觉性的活动有影响。 因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。

利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。