盐酸艾司洛尔

本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

盐酸艾司洛尔注射液/注射用盐酸艾司洛尔：

1、控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

2、围手术期高血压或心动过速

（1）即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注，继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。

（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

1、大多数不良反应为轻度的和一过性的，最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

2、呼吸：少于1％的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。

3、胃肠道：7％患者出现恶心；1％患者出现呕吐；少于1％的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。

4、心血管：12%的患者出现有症状的低血压（发汗、头昏眼花），25％患者出现无症状性低血压，其中63％的患者在给药期间该症状消除，剩下的患者80％在停药后30分钟消除。10％患者低血压时伴随发汗。1％患者出现外周缺血。少于1％的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞；在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者（心肌后下部梗死或不稳定心绞痛）出现严重的心动过缓/窦性停搏/心搏停止，停药后恢复。

5、中枢神经系统：3％患者出现头昏眼花、嗜睡；2％患者出现精神混乱、头痛和激动；1％患者出现疲乏；少于1％的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花；少于1％的患者出现癫痫，其中有2例死亡。

6、皮肤（注射部位）：8％患者出现注射部位炎症和硬结。少于1％的患者出现注射部位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。

7、其他：少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。

1、窦性心动过缓患者禁用。

2、I度以上房室传导阻滞患者禁用。

3、心源性休克患者禁用。

4、明显的心力衰竭患者禁用。

5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。

6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用。

7、难治性心功能不全患者禁用。

8、对本品过敏患者禁用。

1、低血压：20-25％患者出现低血压（收缩压<90mmHg，舒张压<50mmHg）。12％患者出现症状（主要是出汗和头昏眼花）。任何剂量下均可能出现低血压，但仍有一定的剂量关系，因此不推荐使用超过200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）剂量。应严密监控患者，尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。

2、心衰：对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的，β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆，应立即停药。因本品的消除半衰期快，故停药可能就足以，但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心率失常患者，若出现血流动力学变化，或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率时出现死亡的报道。

3、手术期间和手术后心动过速和/或高血压：本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压的控制。

4、支气管痉挛性疾病：患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性患者，用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药，若可确诊应给予β2激动剂，但因患者心室率快故应十分注意。

5、糖尿病和低血糖：本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速，但不出现其他的明显症状如（头昏眼花和出汗）。

6、给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激，包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。

7、由于本品的酸性代谢产物主要经肾排泄，因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍，血药水平相应增加。

8、有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道，故静脉使用本品时应小心。

1、盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂，起效快，作用维持时间短。在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

2、它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10-20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文氏传导周期。放射性核素心血管造影研究显示在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普奈洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心导管研究结果显示在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。