盐酸胺碘酮胶囊

1、本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防。

2、也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。

3、可用于持续房颤、房扑时室率的控制。

4、除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

口服。成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g（1～2粒）维持，部分病人可减至0.2g（1粒），每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g（1～2粒）维持。

1、心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。

（1）窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；

（2）房室传导阻滞；

（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时；

（4）以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。?

2、甲状腺：

（1）甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；?

（2）甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

3、胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。?

4、眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。?

5、神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。?

6、皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。?

7、肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。?

8、肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病发发现：肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷、气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示。限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症应需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

9、其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

1、严重窦房结功能异常者禁用。

2、Ⅰ或III度房室传导阻滞者禁用。

3、心动过缓引起晕厥者禁用。

4、各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

5、对本品过敏者禁用。

1、过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。

2、对诊断的干扰：

（1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；

（2）极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；

（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

3、下列情况应慎用：

（1）窦性心动过缓；

（2）Q-T延长综合征；

（3）低血压；

（4）肝功能不全；

（5）肺功能不全；

（6）严重充血性心力衰竭。

4、多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：

（1）血压；

（2）心电图，口服时应特别注意Q-T间期；

（3）肝功能；

（4）甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；

（5）肺功能、胸部X射线片或胸部CT扫描，一般每6～12个月1次；

（6）眼科检查。

5、本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷；

6、本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

8、儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

9、老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

10、药物过量：有报道服用3～8g胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高（>3000mg/kg）。发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变，可以减慢心率15～20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。