酮咯酸氨丁三醇说明书

酮咯酸氨丁三醇的说明书

【药品名称】：: 酮咯酸氨丁三醇

【英文名称】：: Ketorolac Tromethamine

【批准文号】：: 国药准字H20052631

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 非医保

【药品类型】：: 化学药品

【生产企业】：: 山东新时代药业有限公司

【适应症】：

酮咯酸氨丁三醇胶囊、酮咯酸氨丁三醇注射液：

用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

酮咯酸氨丁三醇滴眼液：

用于暂时解除季节性过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒。亦可用于治疗内眼手术后（白内障摘除术）的炎症。

【用法用量】：

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

酮咯酸氨丁三醇胶囊：

1、口服，本品仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗，且和静注或肌注的连续用药时间不超过5天。

2、成人静注或肌注本品后改为口服治疗的推荐剂量如下：

（1）65岁以下：肌注单次给药60mg、静注单次给药30mg或30mg多次给药后，口服首次2粒，后每4-6小时口服1粒，最大口服剂量不超过40mg/24小时。

（2）65岁或以上、肾损伤或体重小于50kg（110磅）：肌注单次给药30mg、静注单次给药15mg或15mg多次给药后，口服首次1粒，后每4-6小时口服1粒，最大口服剂量不超过40mg/24小时。

3、缩短推荐给药间隔可能导致增加不良反应的程度和频率。

酮咯酸氨丁三醇注射液：

1、成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天。酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1-2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4-6小时。

2、儿科病人：本品对年龄在2-16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。

3、本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。

4、单次给药：下面治疗剂量仅适用于单次给药：

（1）成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。

（2）儿科病人（2-16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。

（3）成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60mg。

5、对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。

酮咯酸氨丁三醇滴眼液：

滴入眼睛内。

1、治疗季节性过敏性结膜炎，一次1滴，一天4次或遵医嘱。

2、用于白内障摘除术后炎症，应在白内障术后24小时内一次1滴，一天4次，连用2周。

【副作用】：

酮咯酸氨丁三醇胶囊、酮咯酸氨丁三醇注射液：

1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。

2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁二醇有关的不良反应如下：

（1）发生率1%以上的：

①全身性的：水肿（4%）。

②心血管：高血压皮肤病：瘙痒、疹。

③胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎。

④血液和淋巴系统：紫癜。

⑤神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗。

⑥注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应。

（2）发生率1%或以下的：

①全身性的：体重增加，发热，感染，无力。

②心血管：悸动，苍白，晕厥皮肤病：风疹。

③胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强。

④血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多。

④神经系统：震颤，恶梦，幻觉，兴快感，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹。

⑤呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽。

⑥特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉。

⑦泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频。

3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率。

4、上市后不良反应监测：

（1）全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛。

（2）心血管系统：低血压，潮红。

（3）皮肤病：莱尔综合征（Lyell’ssyndrome），史-约综合征（Stevens-Johnsonsyndrome），脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹。

（4）胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出衄，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎。

（5）血液和淋巴系统：术后伤口出血，血小板数减少，白细胞数减少。

（6）肝：肝炎，肝衰竭，胆汁郁积性黄疸。

（7）神经系统：惊厥，精神病，无菌性脑膜炎。

（8）呼吸系统：气喘，支气管痉挛。

（9）泌尿生殖系统：急性肾功能衰竭，肋痛（伴有或无血尿或氮质血症），间质性肾炎，低钠血症，高钾血症，溶血尿毒症综合征。

酮咯酸氨丁三醇滴眼液：

1、最常见的不良反应为用药后有一过性刺痛或灼热感。临床研究报告中使用本品患者中有40%出现此反应。小于5%的不良反应有过敏反应、眼刺激、浅层眼部感染及浅层角膜炎。

2、偶有过敏反应，角膜水肿，眼干、视力模糊等症状。

3、罕有角膜溃疡，头痛，充血等反应。

【禁忌】：

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

【成分】：: 本品主要成分为酮咯酸氨丁三醇。

【性状】：: 酮咯酸氨丁三醇胶囊胶囊剂：内容物为白色或类白色粉末。酮咯酸氨丁三醇注射液：无色或微黄色澄明液体。酮咯酸氨丁三醇滴眼液：无色或淡黄色澄明液体。

【注意事项】：

酮咯酸氨丁三醇胶囊、酮咯酸氨丁三醇注射液：

1、警告：本品是一种用于急性较严重疼痛短期治疗的非甾体抗炎药，成人治疗期一般不超过5天。因此，不适用于轻微或慢性疼痛的治疗。本品为强力非甾体抗炎止痛药，与其他非甾体抗炎止痛药一样，其应用具有危险性，使用时有产生严重的不良反应的可能，尤其是在用药不当的情况下。超过推荐剂量大剂量使用本品不会收到更好的疗效，反而会增加本品不良反应的程度。

（1）对胃肠道影响：本品使用过程中可能出现严重的胃肠道副反应，如出血、溃疡和穿孔等症状。且胃肠道副反应的发生率和严重性随用药剂量的增大和给药时间的延长而增加。尚无研究结果显示有哪一类人群使用非甾体抗炎药无消化性溃疡或出血的危险。售后调研表明老年人用酮咯酸氨丁三醇，胃肠道溃疡、出血和穿孔的危险性更高。

（2）对肾脏影响：肾功能损伤及血容减失引起肾功能衰竭的患者禁用本品。

（3）出血的危险性：本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。大手术前止痛预防、需紧急止血时的手术中禁用。

（4）过敏性：由于使用酮咯酸氨丁三醇的患者出现过从支气管痉挛到过敏性休克等过敏性反应，因此首次注射酮咯酸氨丁三醇（静注/肌注）时有必要采用适当的抗过敏措施，有酮咯酸氨丁三醇过敏史、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用。

（5）临产、分娩妇女和哺乳期妇女：由于酮咯酸氨丁三醇会影响胎动和子宫收缩，因此禁用于临产和分娩妇女；本品的前列腺素合成抑制作用对新生儿存在潜在的不良影响，故忌用于哺乳期妇女。

（6）与非甾体抗炎药的联合用药由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故本品不宜与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。

（7）用法用量：本品口服制剂仅适用于静注或肌注的继续及配合治疗。鉴于其有可能会使不良反应加剧，本品静注或肌注和口服给药的持续时间不能超过5天。

（8）特殊人群：对以下患者给药时需调整剂量：年龄大于65周岁或体重低于50公斤的患者及血清肌酐含量增高的患者，日总剂量应不超过60mg。本品对小儿仅以静注/肌注方式单次给药，肌注剂量不超过30mg，静注不超过15mg。

2、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

3、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

4、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

5、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

6、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

7、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

8、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

酮咯酸氨丁三醇滴眼液：

1、本品与乙酰水杨酸、苯乙酸衍生物及其他非甾体类抗炎药可能有交叉过敏反应，因此，对上述药物有过敏反应者应慎用本品。

2、曾有报道眼科手术时，局部应用非甾体类抗炎药，可增加眼组织出血。本品应慎用于有出血倾向的患者或避免合并应用可能延长出血时间的药物。

3、避免配带隐形眼镜等软性接触镜时用药。

4、使用前或使用过程中，发现药物浑浊应避免使用或停用。

5、使用本品感觉不适，应立即停药。

6、为避免本品污染，不要将滴头接触眼睑表面。

7、每支开启一日后不可再用。

【药理作用】：

酮咯酸氨丁三醇胶囊、酮咯酸氨丁三醇注射液：

酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用。

酮咯酸氨丁三醇滴眼液：

1、酮咯酸氨丁三醇为非甾体类抗炎药。全身应用时，可有镇痛、抗炎及退热作用。

2、其作用机制据认为部分是由于抑制前列腺素E2（PGE2）的生物合成。动物实验表明前列腺素是引起眼内炎症的介质，它可破坏眼部血液-房水屏障，使血管舒张，提高血管渗透性，白细胞增多，眼内压升高等。另外，在眼外科手术中，它还可不依赖于胆碱能作用而收缩虹膜括约肌产生缩瞳反应。局部使用酮咯酸氨丁三醇滴眼后可降低房水内PGE2的水平，阻止炎症介质对眼部的刺激及损害。动物实验表明本品可防止局部使用花生四烯酸引起的眼内压升高。但临床研究结果表明本品对眼内压无明显影响。全身应用本品，不会引起瞳孔收缩。