依他尼酸片说明书

依他尼酸片的说明书

【药品名称】：: 依他尼酸片

【英文名称】：: Etacrynic Acid Tablets

【批准文号】：: 国药准字H44020397

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 非医保

【药品类型】：: 化学药品

【生产企业】：: 广州白云山光华制药股份有限公司

【适应症】：

1、水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

2、高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

3、预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。

4、高钾血症及高钙血症。

5、稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。

6、抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。

7、急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。

【用法用量】：

1、成人：治疗水肿性疾病，起始剂量为50mg，上午一次顿服，进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25-50mg，直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50-150mg，最大剂量每日400mg。剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50-200mg，每日或隔1-2日服用1次。

2、小儿：2岁以上小儿起始剂量为每日25mg，口服，按需要加量25mg。

【副作用】：

1、常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

2、少见者有过敏反应（包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停）、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。但胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢的影响较呋塞米轻。有较强的耳源性毒性，目前临床上较少用。

【禁忌】：: 尚不明确。

【成分】：: 本品主要成分为依他尼酸。

【性状】：: 本品为白色片。

【注意事项】：

1、交叉过敏：未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏。

2、对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。

3、下列情况慎用：

（1）无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用。

（2）糖尿病。

（3）高尿酸血症或有痛风病史者。

（4）严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷。

（5）急性心肌梗死，过度利尿可促发休克。

（6）胰腺炎或有此病史者。

（7）有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者。

（8）红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动。

（9）前列腺肥大。

4、随访检查：

（1）血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者。

（2）血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人。

（3）肾功能。

（4）肝功能。

（5）血糖。

（6）血尿酸。

（7）酸碱平衡情况。

（8）听力。

5、药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。每日一次给药，应于早晨服用。

6、存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。

7、与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。

8、少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：无特殊禁忌。是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大剂量时可引起胎鼠体重下降。

10、儿童用药：本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

11、老年患者用药：老年人应用本药时发生低血压，电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

【药理作用】：

1、对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与依他尼酸等袢利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na＋、Cl－浓度升高，而髓质间液Na＋、Cl－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl－排泄增多。由于Na＋重吸收减少，远端小管Na＋浓度升高,促进Na＋-K＋和Na＋-H＋交换增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K＋。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。

2、对血流动力学的影响。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。