- 【药品名称】:
- 洛莫司汀
- 【英文名称】:
- Lomustine
- 【批准文号】:
- 国药准字H37020827
- 【处方类型】:
- 处方药Rx
- 【医保类型】:
- 医保
- 【药品类型】:
- 化学药品
- 【 适 应 症 】:
-
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
- 【用法用量】:
-
洛莫司汀胶囊:
100-130mg/m2,顿服,每6-8周一次,3次为一疗程。
- 【 副 作 用 】:
-
1、口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2-3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻。
2、少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。
3、骨髓抑制,服药后3-5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6-8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。
4、偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
- 【 禁 忌 】:
-
有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。
- 【 成 分 】:
- 本品主要成分为洛莫司汀。
- 【 性 状 】:
- 洛莫司汀胶囊:胶囊剂。
- 【注意事项】:
-
1、因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。
2、对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。
3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。
4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
6、治疗前和治疗中应检查肺功能。
7、孕妇及哺乳期妇女用药:本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
8、儿童用药:尚不明确。
9、老年用药:尚不明确。
10、药物过量:尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。
- 【药理作用】:
-
1、本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进人人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯.或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。
2、据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。
3、本品虽具烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。
- 【储藏方法】:
- 遮光,密封,在冷处(2-10℃)保存。
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