更昔洛韦滴眼液

广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。

滴入眼睑内，一次2滴，每2小时一次，一日给药7～8次。

滴眼可引起轻度眼睑水肿、结膜充血、疼痛和烧灼感等症状，减少用药次数后能耐受继续治疗。9家临床单位进行单、双盲法治疗单疱性树枝状、地图状、盘状等三型角膜炎268例，总有效率85.4%，而不良反应发生率仅0.96%。

对本品过敏者禁用。

精神病患者及神经中毒症状者慎用 ；严禁过量用药

药理作用： 更昔洛韦(GCV)对疱疹病毒具有广谱抑制作用，对巨细胞病毒作用最强，对I、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韦对HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸更昔洛韦，后者再通过细胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韦。三磷酸更昔洛韦是单纯疱疹病毒DNA聚合酶的强抑制剂，它作为病毒DNA聚合酶的底物与酶结合并掺入病毒DNA中去，因而终止病毒DNA的合成。 毒理研究： 遗传毒性：更昔洛韦在浓度分别为50～500mg／ml和250～2000mg／ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。 生殖毒性：更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用；更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量，可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性：小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和lOOOmg/kg／日时，有致癌作用(以AUC计算，分别约相当于人静脉给予推荐剂量5mg／kg／日的0.1和1.4倍)。当剂量为lOOOmg/kg／日时，显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢，子宫，乳腺，阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg／日时，轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg／日(以AUC计算，相当于人用剂量的0.01倍)时，未观察到致癌作用。除了肝脏的组织细胞肉瘤，更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性，虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位，但应考虑更昔洛韦对人体有潜在的致癌作用。 本品为更昔洛韦滴眼液，日给药量不超过0.64mg，一般应不会产生遗传毒性、生殖毒性及致癌作用