辅安 盐酸司来吉兰胶囊

本品用于早期帕金森病。与左旋多巴，或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例，如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。

口服。盐酸司来吉兰胶囊开始剂量为早晨5mg（1粒），可增至每天10mg（2粒）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低，或遵医嘱。

单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干，短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以，当加入盐酸司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。

1、对盐酸司来吉兰过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。

2、与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤（嗜铬细胞瘤）、青光眼（闭角型青光眼）患者也应禁用。

1、有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛或精神病患服用需特别注意。

2、若服用过大剂量（超过每天30毫克），抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性会消失一些，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量本药及含高酪胺食品可能有引发高血压的危险。

3、曾报道在盐酸司来吉兰治疗期中有短暂性转氨酶增高。

4、运动员慎用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。

6、儿童用药：目前尚无儿童用药资料。

7、老年用药：参见用法用量。

8、药物过量：无过量报告。有报导每日600毫克剂量被发现引起严重低血压及运动性激越。盐酸司来吉兰过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶，所以症状类似非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂过量（例如嗜睡、眩晕、激惹、活动过多、不安、严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管萎陷、呼吸抑制、出汗增加及发热）。无特异性解毒剂。如出现过量表现以对症、支持治疗为主。

1、盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，为B型单胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时（如10mg/天）可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和咸或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）不可逆性结合，“自杀性”抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相对增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。

2、通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物（安非他敏和甲基苯丙胺）干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质（去甲肾上腺素、多巴胺、5-IT）的释放来加强多巴胺能神经的功能。

3、MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用，肠道和肝脏中的MAO（主要是MAO-B）对于防外源性胺类物质吸收引发高血压危象（称为“干酪反应”）具有重要作用。如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/感冒药等所含的胺类物质大量进入血液循环，被肾上腺素能神经元吸收后，置换囊胞储存位点中的去甲肾上腺素，后者释放人血，可引起血压升高等反应。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲合力大于MAO-A，因此理论上讲，在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。