迪皿 盐酸左西替利嗪口服溶液

荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

12岁及以上青少年和成人：每晚一次，每次5mg（10ml，1支）。某些患者可每晚一次，每次2.5 mg （5ml，1/2支）。

6~11岁儿童：每晚一次，每次2.5 mg（5ml，1/2支）。

6个月~5岁儿童：每晚一次，每次1.25mg（2.5ml，1/4支）。

12岁及以上青少年和成人肝肾功能损害患者的剂量调整：

轻度肾功能损害者（肌酐清除率CLCR=50~79ml/min）：每日一次，每次2.5mg（5ml，1/2支）。

中度肾功能损害者（CLCR=30~49ml/min）：每隔一日一次，每次2.5mg（5ml，1/2支）。

严重肾功能损害者（CLCR=10~29ml/min）：每周2次（平均每3~4日一次），每次2.5mg（5ml，1/2支）。

肾病晚期患者（CLCR＜10ml/min）和正在透析患者，不得服用本品。

11岁以下肾功能损害儿童患者禁用。

仅肝功能损害者不用调整剂量，同时肝、肾功能损害者推荐调整剂量。

本品可与食物同服，也可单独服用。

滴管使用后应洗净晾干保存。

嗜睡、疲劳、乏力和尿潴留与盐酸左西替利嗪应用相关。

1.      临床试验经验：

在14项为期1周至6个月的对照临床试验中，2708例暴露于左西替利嗪的过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹患者显示出下述安全性数据。

成人和青少年的短期（暴露时间达6周）安全性数据是基于8项涉及1896例患者（男性825例、女性1071例）用左西替利嗪每晚一次，每次2.5、5 mg等治疗的临床试验。

儿科患者的短期安全性数据是基于2项涉及243例患有过敏性鼻炎的儿童（6~12岁的男性162例、女性81例）用左西替利嗪治疗4至6周的临床试验，一项114例患有过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的儿童（1~5岁的男性65例、女性49例）用左西替利嗪治疗2周的临床试验，和一项45例患有过敏性鼻炎或慢性荨麻疹症状的儿童（6~11个月的男性28例、女性17例）用左西替利嗪治疗2周的临床试验。

成人和青少年的长期（暴露4或6个月）安全性数据是基于2项涉及428例过敏性鼻炎患者（男性190例、女性238例）用左西替利嗪每日一次、每次5mg治疗的临床试验。一项涉及255例12~24个月患者用左西替利嗪治疗18个月的临床试验也提供了长期安全性数据。

因为临床试验是在各种条件下进行的，一种药物在各临床试验中所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物在一项临床试验中的发生率相比较，也不能反映实践中观察到的发生率。

12岁及以上青少年和成人

在为期6周的试验中，成人和青少年患者的平均年龄为32岁，44%为男性、56%为女性，绝大部分（超过90%）为白种人。

试验中服用左西替利嗪2.5mg和5mg的试验组分别有43%和42%的受试者至少有1例不良事件，而安慰剂组有43%。

在为期1至6周的安慰剂对照试验中，最常见的不良反应为嗜睡、鼻咽炎、疲劳、口干和咽炎，多数程度为轻到中度。左西替利嗪引起的嗜睡随试验剂量2.5mg、5mg等排序，是导致中断试验（0.5%）的最常见不良反应。

表1列出8项安慰剂对照临床试验中12岁及以上受试者暴露于左西替利嗪2.5mg或5mg时报告的发生率超过或等于2%、同时比安慰剂组发生率高的不良反应。

表1. 为期1至6周的安慰剂对照临床试验中12岁及以上受试者暴露于左西替利嗪

每日一次、每次2.5mg或5mg时报告的≥2%的不良反应

不良反应

左西替利嗪2.5mg

（n=421）

左西替利嗪5mg

（n=1070）

安慰剂

（n=912）

嗜睡

22（5%）

61（6%）

16（2%）

鼻咽炎

25（6%）

40（4%）

28（3%）

疲劳

5（1%）

46（4%）

20（2%）

口干

12（3%）

26（2%）

11（1%）

咽炎

10（2%）

12（1%）

9（1%）

12岁及以上青少年和成人暴露于左西替利嗪时所见发生率高于安慰剂组的其他不良反应有昏厥（0.2%）和体重增加（0.5%）。

6~11岁儿科患者

2项短期安慰剂对照、双盲临床试验中共有243例6~11岁儿科患者服用左西替利嗪。患者平均年龄为9.8岁，6~8岁有79例（32%），50%为白种人。表2列出安慰剂对照临床试验中6~11岁受试者暴露于左西替利嗪时报告的发生率超过或等于2%、同时比安慰剂组发生率高的不良反应。

表2. 为期4和6周的安慰剂对照临床试验中6~11岁受试者暴露于左西替利嗪时报告的≥2%的不良反应

不良反应

左西替利嗪

（n=243）

安慰剂

（n=240）

发热

10（4%）

5（2%）

咳嗽

8（3%）

2（＜1%）

嗜睡

7（3%）

1（＜1%）

鼻出血

6（2%）

1（＜1%）

1~5岁儿科患者

一项为期2周的安慰剂对照、双盲安全性试验中共有114例1~5岁儿科患者服用左西替利嗪。患者平均年龄为3.8岁，1~2岁占32%，71%为白种人、18%为黑人。表3列出安慰剂对照安全性试验中1~5岁受试者暴露于左西替利嗪时报告的发生率超过或等于2%、同时比安慰剂组发生率高的不良反应。

表3. 为期2周的安慰剂对照安全性试验中1~5岁儿科受试者暴露于左西替利嗪时报告的≥2%的不良反应

不良反应

左西替利嗪

（n=114）

安慰剂

（n=59）

发热

5（4%）

1（2%）

腹泻

4（4%）

2（3%）

呕吐

4（4%）

2（3%）

中耳炎

3（3%）

0（0%）

6~11个月儿科患者

一项为期2周的安慰剂对照、双盲安全性试验中共有45例6~11个月儿科患者服用左西替利嗪。患者平均年龄为9个月，51%为白种人、31%为黑人。安慰剂对照安全性试验中6~11个月受试者暴露于左西替利嗪时报告的发生率超过1例（例如，≥3%受试者）、同时比安慰剂组发生率高的不良反应包括腹泻和便秘，在左西替利嗪和安慰剂治疗组分别各报告有6例（13%）和1例（4%）、3例（7%）和1例（4%）。

长期临床试验经验

2项对照临床试验中，428例12岁及以上患者（男性190例、女性238例）用左西替利嗪每日一次、每次5mg治疗4或6个月。患者特征与安全性特性与短期试验中所见相似。10例患者（2.3%）因嗜睡、疲劳或乏力中断试验，与之相比，安慰剂组有2例（＜1%）。

未进行12岁以下过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹儿科患者的长期临床试验。

实验室检查异常

临床试验中有＜1%患者报告有血胆红素和转氨酶一过性升高，未导致任何患者中断试验。

2.上市后经验

在临床试验期间报告的和上述所列的不良反应之外，左西替利嗪上市后也确认了不良反应。由不确定样本量人群主动报告的不良反应，不可能确切估计其发生率或建立与药物暴露量的因果关系。报告的不良反应有：超敏性和过敏反应、食欲增加、血管性水肿、固定性药疹、瘙痒、皮疹和荨麻疹、抽搐、感觉异常、头晕、战栗、味觉障碍、眩晕、运动障碍（包括肌张力失常和动眼危象）、易激惹和骚动、幻觉、抑郁、失眠、自杀意念、视觉紊乱、视力模糊、心悸、心动过速、呼吸困难、恶心、呕吐、肝炎、排尿困难、尿潴留、肌痛、关节痛和水肿。

除了这些左西替利嗪治疗时报告的反应，西替利嗪上市后经验中也报告有其他可能的严重不良事件。因左西替利嗪是西替利嗪的主要活性成分，应考虑下述不良事件在左西替利嗪治疗时有可能出现：口面运动障碍、严重低血压、胆汁淤积、肾小球性肾炎、死胎、抽搐、肌痉挛、锥体外系症状和急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。

对本品及其它辅料过敏者禁用。

1、嗜睡：临床研究中报道盐酸左西替利嗪治疗时某些患者出现嗜睡、疲劳和乏力，从事危险职业、驾驶或操纵机器者应慎用。由于可能发生额外的警觉性降低以及对中枢神经系统性能的额外损害，应避免盐酸左西替利嗪与酒精或其他中枢神经系统镇静剂合并使用。

2、尿潴留：盐酸左西替利嗪上市后报道有尿潴留，有尿潴留发病诱因（如脊髓损伤、前列腺增生）的患者应慎用。出现尿潴留后应停用盐酸左西替利嗪。

3、有癫痫和惊厥风险的患者应谨慎用药，因为左西替利嗪可能会引起癫痫发作加重。

本品为西替利嗪活性对映异构体，口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。