- 【药品名称】:
- 依西美坦片
- 【英文名称】:
- Exemestane Tablets
- 【批准文号】:
- 国药准字H20020004
- 【处方类型】:
- 处方药Rx
- 【医保类型】:
- 非医保
- 【药品类型】:
- 化学药品
- 【生产企业】:
- 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
- 【 适 应 症 】:
-
用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。
- 【用法用量】:
-
成人和老年患者:推荐剂量为25mg,每日一次,每次一片,建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品,直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗(即他莫昔芬序贯依西美坦)。或服用本品直至出现肿瘤复发。患者同时接受细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂,如利福平、苯妥英时,本品的推荐剂量为50mg,每日一次,餐后服用。
- 【 副 作 用 】:
-
本品主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内;由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
- 【 禁 忌 】:
-
对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
- 【 成 分 】:
- 依西美坦片。
- 【 性 状 】:
- 本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。
- 【注意事项】:
-
绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加
- 【药理作用】:
-
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑
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