醋酸甲羟孕酮

醋酸甲羟孕酮片/醋酸甲羟孕酮分散片：

本品用于乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

醋酸甲羟孕酮片：

口服。本品需在有经验医生指导下使用。

1、功能性闭经：一日4-8mg，连服5-10天。

2、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：一般一次100mg，一日3次，每日100-500mg；或一次口服500mg，每日1-2次，作为肌内注射后的维持量。

3、乳腺癌：推荐每日500-1500mg，甚至每日高达2g（大剂量可分成每天2-3次用药）。

醋酸甲羟孕酮分散片：

1、口服。

2、本品须在有经验医生指导下服用。

3、乳腺癌：推荐每日500-2500mg，甚至每日高达2g（大剂量可分成每天2-3次服用）。

4、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日100-500mg。一般一次100mg，一日三次；或一次口服500mg，每日一次。

醋酸甲羟孕酮片：

个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。

醋酸甲羟孕酮分散片：

和其它孕激素一样具有下列不良反应：乳房胀痛、溢乳、阴道出血、月经改变、闭经、水肿、体重改变、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变、黄疸、伴或不伴瘙痒的皮疹、精神抑郁。

1、乳腺、子宫、卵巢恶性肿瘤患者禁用。

2、子宫内膜异位尚未绝经者禁用。

3、急性血栓性疾病者禁用。

4、不明原因阴道出血者禁用。

5、尚未绝经的子宫肌瘤患者禁用。

6、孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。

1、应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。

2、在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。

3、本品可能引起一定程度的液体潴留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。

4、具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。

5、某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。

6、应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平：

（1）血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮）。

（2）血浆/尿促性腺激素（如LH和FSH）。

（3）性激素结合球蛋白。

7、如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变，则应立即停药。

8、本品可能会引起类库欣综合征。

9、某些接受本品治疗的患者可能出现肾上腺功能抑制。本品可降低ACTH和氢化可的松的血液水平。

10、医生/实验室应被告知，除了引起在注意事项中列出的内分泌指标异常外，本品也可以在美替拉酮试验中引起部分肾上腺功能不全。因此，肾上腺皮质对于ACTH的反应能力应在美替拉酮给药前确定。

11、肾功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者应谨慎用药。

12、本品含乳糖，因此对于因罕见的遗传原因所致的半乳糖不耐受患者，拉普乳糖酶缺乏症患者或葡萄糖半乳糖吸收不良者，应避免使用本药品。

13、绝经期前患者应用孕激素治疗，可能会掩盖更年期的起始症状。

14、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

15、儿童用药：不适用于儿童。

16、药物过量：尚未观察到急性药物过量导致的症状。口服剂量最高至每天3g时耐受性良好。药物过量时应密切观察，采取对症和支持治疗。

1、醋酸甲羟孕酮片为作用较强的孕激素，口服或注射有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍，口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上，可将增生子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植入作准备。本药也有抗雌激素作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。

2、本药能增加宫颈粘液稠度，也可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵泡排卵，故有避孕作用，当血中本药浓度超过0.1mg/ml时，促黄体生成素和雌二醇均受到抑制，导致排卵受阻。

3、本药抗癌作用可能与抗刺激素作用有关。大剂量时可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞直接具有细胞毒作用，但对耐药细胞无此作用。大剂量时也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，大剂量时可使细胞内的雌激素受体不能更新，抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞直接具有细胞毒性作用。也可通过增强E2脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等作用，产生其抗癌效应。此外，本药还可通过对腺垂体的负反馈作用，抑制LH、促肾上腺糖皮质激素及其他生长因子的产生。