阿折地平片说明书

阿折地平片的说明书

【药品名称】：: 阿折地平片

【英文名称】：: Azelnidipine Tablets

【批准文号】：: 国药准字H20080265

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【生产企业】：: 南京正大天晴制药有限公司

【适应症】：: 本品适用于治疗高血压症，可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。

【用法用量】：: 早餐后口服，一日一次。成人的初始剂量为8mg，每日一次，最大剂量为16mg每日一次。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。

【副作用】：

1、阿折地平在日本的临床研究提示，在总共1103例患者中共有159例（占14.4%）出现不良反应（自觉症状以及临床检查值异常）。在383例65岁以上老年患者中有48例出现不良反应（占12.5%）。

2、在日本上市后的第4次安全性定期报告中，使用结果显示：5146例患者中有182例出现不良反应（包括临床检查值异常）（占3.5%）。不良反应种类及发生频率：

（1）过敏（0.1-1%以下）：皮疹，瘙痒。

（2）中枢神经系统（0.1-1%以下）：头痛、头重、打颤、眩晕。

（3）消化系统：

①0.1-1%以下：胃部不适、恶心。

②0.1%以下：便秘、腹痛。

（4）循环系统：

0.1-1%以下：惊悸、发烧、倦怠感、面部潮红。

（5）血液（0.1%以下）：嗜酸细胞增多。

（6）肝脏：

①0.1-1%以下：ALT（GPT），AST（GOT）、LDH、γ-GTP等升高、肝功能异常、ALP升高。

②0.1%以下：总胆红素升高。

（7）肾脏：BUN升高，

（8）其他：

①0.1-1%以下：尿酸、总胆固醇，钾升高。

②0.1%以下：钾低下、尿内结晶增加、浮肿。

注：出现过敏时应停止给药。

【禁忌】：

1、妊娠或可能妊娠的妇女。

2、对本品有过敏史的患者。

3、正在使用唑类抗真菌剂（伊曲康唑、咪康唑等）、HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦）的患者。

【成分】：: 本品主要成分为阿折地平。

【性状】：: 本品为淡黄色至深黄色片。

【注意事项】：

1、慎用：

（1）严重肝功能不全的患者应慎用（因本品在肝脏中代谢）。

（2）严重肾功能不全的患者应慎用（一般情况下，严重肾功能不全的患者伴随降压可能会导致肾功能减退）。

（3）老年患者（见“老年用药”）。

2、重点注意事项：

（1）据报道，突然停用钙拮抗剂时会使高血压病情加剧，停用本品时，应在医生的指导和密切观察下，缓慢减量直至安全停药。

（2）给予本品时，很少数患者可能会出现血压过低，在此情形下应采取减量或停药等适当的措施。

（3）因降压作用可能会出现头晕，因此高空作业、车辆驾驶、操作危险机械时应予注意。

3、其他注意事项：在服用本品并施行CAPD（持续不卧床腹膜透析）的患者，若透析排液出现白色混浊，应注意鉴别可能的腹膜炎等。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠及可能妊娠的妇女禁用。

（2）哺乳期妇女最好避免使用本品，如必须使用应停止哺乳。

5、儿童用药：对出生时低体重儿、新生儿、乳儿、婴幼儿使用时的安全性尚不明确（无使用经验）。

6、老年用药：老年患者贝琪问折地平片时，应从8mg或更低剂量开始给药,在给药过程中密切观察，慎重给药。

7、药物过量：尚无相关的研究资料。药物过量可能引起低血压，如发生药物过量，必须监测血压，一旦发生低血压，应及时给予心血管支持治疗，包括抬高下肢等处理措施，注意心肺功能、循环血容量和尿量等监测。

【药理作用】：

阿折地平不受肝脏首过效应的影响，降压作用缓慢持久。

1、作用机制：本品为L型钙通道拮抗剂，通过扩张血管降低血压；在猪心脏微粒体受体结合试验中，对3H-尼群地平特异性结合的50%抑制浓度（IC50值）及抑制常数（Ki值）分别是3.1nM和2.1nM。

2、降压作用：给高血压模型动物（高血压自然发病大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压大鼠、肾性高血压犬）单剂量口服0.1至1-3mg/kg本品，血压呈剂量依赖性降低，作用缓慢且持久，与同类药相比，本品对心率几乎没有影响。高血压自然发病大鼠及肾性高血压犬重复经口给药有稳定的降压作用。

3、急性毒性：大鼠、小鼠及犬口服给药的半数致死量（LD50值）见下。小鼠，口服（mg/kg）雄979，相当于人用最高剂4283倍，雌785，相当于人用最高剂3434倍。大鼠，口服（mg/kg）雄1971，相当于人用最高剂8623倍，雌1267，相当于人用最高剂5543倍。犬，口服（mg/kg）雄＞800，相当于人用最高剂3500倍，雌＞800，相当于人用最高剂3500倍。

4、长期给药毒性：大鼠给药剂量0.3、1、3、10mg/kg，1日1次，持续经口给药12个月。根据试验结果判断最大无毒性反应剂量为3mg/kg（约相当于人用最高剂量的13.3倍）。犬给药剂量1、3、10mg/kg，1日1次，持续经口给药12个月。根据试验结果判断最大无毒性反应剂量为1mg/kg（约相当于人用最高剂量的4.38倍）。生殖毒性在妊娠前及妊娠初期给药试验中，本品对亲代大鼠的最大无毒性反应剂量大于30mg/kg，对子代的最大无毒性反应剂量为10mg/kg（约相当于人用最高剂量的43.8倍）。在器官形成期试验中，本品对大鼠亲代以及子代一般毒性学的最大无毒性反应剂量为10mg/kg，对亲代动物生殖方面的最大无毒性反应剂量大于30mg/kg。本品对兔亲代一般毒性最大无毒性反应剂量为30mg/kg（约相当于人用最高剂量的133.2倍），对亲代生殖以及子代的最大无毒性反应剂量均大于100mg/kg。在围产期及哺乳期试验中，本品对大鼠亲代的最大无毒性反应剂量为3mg/kg，对子代的最大无毒性反应剂量为10mg/kg。

5、致突变：本品无致突变性。

6、致癌：本品无致癌作用。

7、光毒性及光敏性：本品无光毒性及光敏性。