阿昔洛韦

本品适用于单纯疱疹病毒感染，用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例本品也可用作预防。带状疱疹，用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗，免疫缺陷者水痘的治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

阿昔洛韦片、阿昔洛韦咀嚼片：

口服，可直接用水送服，咀嚼片也可咀嚼后咽下，剂量如下：

1、常用剂量：

（1）急性带状疱疹：成人一次200-800mg，每4小时1次，一日5次，连用7-10天。

（2）生殖器疱疹：

①初发生殖器疱疹：成人一次200mg，每4小时1次，一日5次，连用10天。

②慢性复发性生殖器疱疹：成人一次200-400mg，一日2次，持续治疗4-6个月或12个月，进行再评价。根据再评价结果，选择一次200mg，一日3次或一次200mg，一日5次的治疗方案。未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗1年后，要对生殖器疱疹感染患者的发作频率和严重性进行再评价，以确定是否继续使用本品治疗。

③间歇性治疗：应在复发性症状初期时给以及时治疗，成人一次200mg，每4小时1次，一日5次，服用5天以上。

（3）水痘：2岁以上儿童口服剂量为一次20mg/kg，一日4次，总量为一日80mg/kg。成人及体重40kg以上的儿童：一次800mg，一日4次，连服5天。

2、剂量调节：

（1）急慢性肾衰患者：

①常用剂量每次200mg，每4小时1次。肌酐清除率>10ml/min/1.73m2，每次200mg，每4小时1次，每日5次。肌酐清除率0-10ml/min/1.73m2，每次200mg，12小时1次，每日2次。

②常用剂量每次400mg，每12小时1次，肌酐清除率>10ml/min/1.73m2，每次400mg，12小时1次，每日2次。肌酐清除率0-10ml/min/1.73m2，每次200mg，12小时1次，每日2次。

③常用剂量每次800mg，每4小时1次，肌酐清除率>25ml/min/1.73m2，每次800mg，4小时1次，每日5次。肌酐清除率10-25ml/min/1.73m2，每次800mg，每8小时1次，每日3次。肌酐清除率0-10ml/min/1.73m2，每次800mg，12小时1次，每日2次。

（2）血液透析：对于需要血液透析的患者，血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时，6小时的血液透析使血药浓度下降60%，因此病人的用药剂量应在每次的透析后予以追加调整。

（3）腹腔透析：无须在给药间期调整剂量。

阿昔洛韦乳膏：

局部外用。取适量本品涂患处，成人与小儿均为白天每2小时1次，一日4-6次，共7日。

阿昔洛韦胶囊：

1、生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g（1粒），一日5次，共10日；或一次0.4g（2粒），一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g（1粒），一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g（1粒），一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一次0.2g（1粒），一日5次，共6-12个月。

2、带状疱疹：成人常用量一次0.8g（4粒），一日5次，共7-10日。

3、肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量：生殖器疱疹起始或间歇疗法＞10（0.17）0-10（0-0.17）慢性抑制疗法＞10（0.17）0-10（0-0.17）带状疱疹＞25（0.42）10-15（0.17-0.42）0-10（0-0.17）。

4、水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗，40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g（4粒），一日4次，共5日。

阿昔洛韦滴眼液：滴入眼睑内，每2小时一次。

阿昔洛韦颗粒：口服，成人每次一袋，一日5次（白天每4小时1次），一疗程5-10日或遵医嘱。

注射用阿昔洛韦：

1、仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。

2、急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。

3、成人常用量：

（1）重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。

（2）免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5-10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7-10日。

（3）单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。

（4）成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2，每8小时不可超过20mg/kg。

4、小儿常用量：

（1）重症生殖器疱疹的初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。

（2）免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。

（3）单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。

（4）免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。

（5）小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。

5、药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。配制后的溶液应在12小时内使用。冰箱内放置会产生沉淀。

6、本品不可用含苯甲醇的稀释液稀释。

1、消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。

2、过敏性反应：包括发烧、头痛、外周红肿等。

3、神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识混乱、意识减退、神经错乱、头昏眼花、脑痛、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。

4、血液及淋巴系统：包括贫血，白血球及血小板减少症等。

5、肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。

6、肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。

7、皮肤：秃头症、感光性皮疹、搔痒症、表皮坏死、风疹等。

8、局部反应：眼部不适感等。

9、其他：肾衰、高血尿蛋白症、肌氨酸酐升高、血尿等。

对本品过敏者和孕妇禁用。

阿昔洛韦可引起急性肾功能衰蝎。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。应严格按照说明书推荐的适应症和用法用量用药，避免过量应用。应用阿昔洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。老年人、孕妇及儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。

1、对更普洛韦过敏者也可能对本品过敏。

2、脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。

3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

4、随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。

5、一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。

6、进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。

7、生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

8、一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。

9、本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：药物能通过胎盘，虽然动物实脸证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女用药期间仍以停止授乳为宜。

11、儿童用药：儿童中未发现特殊不良反应，但2岁以下小儿剂量尚未确定。

12、老年用药：由于生理性肾功能的衰退。本品剂量与用药间期需调整。

13、药物过量：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

1、本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型（HSV-1）、Ⅱ型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。

2、由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐终止疱疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成：

（1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶。

（2）进入并终止延长的病毒DNA链。

（3）灭活病毒DNA聚合酶。

3、与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。