盐酸雷洛昔芬

本品适用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸雷洛昔芬片：

1、推荐剂量是口服每日一次，每次60mg。可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。

2、老年人无需调整剂量。

3、由于疾病的自然过程，雷洛昔芬需要长期使用。

4、通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D。

5、或遵医嘱。

所有参加骨质疏松症的治疗和预防研究的13000名绝经后妇女在治疗期为6至60个月中出现的不良反应均做记录。绝大多数的不良反应通常无需停止治疗。（详见说明书）

以下患者禁用：

1、可能妊娠的妇女。

2、患有或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者。

3、对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏者。

4、肝功能减退包括胆汁瘀积者。

5、严重肾功能减退者。

6、原因不明的子宫出血者。

7、雷洛昔芬不能用于有子宫内膜癌症状和体征的患者，因为对这类患者的安全性尚未充分研究。

1、雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性，这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的患者均需考虑治疗利弊的平衡。盐酸雷洛昔芬片在一些因疾病或其它情况而导致制动延长的患者中应停药。在出现上述情况时立即或在制动之前3天停药。直到上述情况被解决或患者可以完全活动才能再次开始使用本品。

2、因为与全身雌激素合用的安全性信息有限，因此不推荐同时使用。

3、本品对减少血管扩张（潮热）无作用，对其他雌激素缺乏有关的绝经期症状也无效。

4、本品中含有乳糖，患有罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖分解素不足或葡萄糖半乳糖吸收障碍的患者不应服用盐酸雷诺昔芬片。

5、尚不清楚本品对驾驶和机器操作能力的影响。

作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），雷洛昔分对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢（降低总胆固醇和LDE-胆固醇）的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无此激动作用。雷洛昔芬的生物学作用，如同雌激素一样是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。最近的资料表明雌激素受体至少可以通过两种具有不同配体、组织和/或基因特异性的旁路调节基因表达。

1、对骨骼的作用：

（1）绝经后体内可利用的雌激素减少，导致骨吸收明显增强，骨量丢失和骨折的危险性显著增加，绝经后的前10年内骨丢失明显加快，尽管骨形成也代偿性加快，但不足以补偿骨吸收增强所致的骨丢失。其它可能引起骨质疏松症的危险因素包括绝经早、骨量减少、体形瘦、白人和亚洲人种以及骨质疏松症家族史者。替代治疗通常可以逆转骨吸收过快。在绝经后骨质疏松妇女中，雷洛昔芬可以降低椎体骨折的发生率，保持骨量和增加骨矿盐密度。基于这些危险因素，雷洛皆芬预防骨质疏松症适用于绝经10年以内的妇女，并且其脊椎BMD在正常青年人均值的1.0至-2.5SD之间者，主要考虑到高龄时会发生骨质疏松性骨折的危险。同样，雷洛昔芬治疗骨质疏松症适用于那些脊柱BMD在正常青年人均值-2.5SD以下的骨质疏松症或伴有椎体骨折者，无论其骨密度如何

（2）雷洛昔芬降低骨吸收：对骨的作用表现为血清和尿的骨转换标志物水平下降，放射性钙动力研究提示骨吸收降低，同时BMD增加和骨折发生率降低。

2、对脂代谢和心血管危险因素的影响：临床研究表明雷洛昔芬每日60mg能显著降低总胆固醇(3%-6%)和LDL-胆固醇(4%-10%)。妇女的基础胆固醇水平最高者降低的幅度也最大。HDL-胆固醇和甘油三酯水平无明显变化。经过3年雷洛昔芬治疗使纤维蛋白原降低。在骨质疏松症的治疗研究中，与安慰剂比较需要开始降血脂的患者较少。在入选骨质疏松症治疗研究的患者中，经过雷洛昔芬治疗4年未发现其对心血管事件的发生风险有不良影响。

3、对子宫内膜和盆底的影响：临床研究发现，雷洛昔芬对绝经后子宫内膜无刺激作用。

4、对乳腺组织的作用：雷洛昔芬对乳腺无作用。

5、对认知功能的影响：未发现对认知功能的不良影响。