盐酸雷莫司琼注射液

本品适用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药剂量，但日用量不应超过0.6mg。

在上市前进行安全性评价的352例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的是体热、头痛、头重等。

1、严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

2、其它不良反应：皮肤发红、出疹、瘙痒；头痛、头重；腹泻；便秘；血中肌酸酐上升；肝功能异常（AST（GOT））上升、ALT（GPT）上升、γ-GTP上升、胆红素上升；身体发热、头部发烧舌头麻木感；打嗝。出现该这些症状时应停止用药。

对本药成份有过敏史者禁用。

1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。

2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

3、孕妇、哺乳期妇女等的用药：对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者的状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

1、5-HT3受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。

2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示抑制作用。

3、作用机制：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过选择性阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。