二盐酸奎宁注射液

本品用于治疗脑型疟疾和其他严重的恶性疟。

1、成人用量：按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。

2、小儿用量：剂量同成人，按体重5-10mg/kg（最高量500mg）。

1、本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。

2、24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。

3、大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹。

4、少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应。

5、少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死。

6、奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等；

7、静脉滴注应密切观察血压变化。

孕妇禁用。

1、对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

2、对诊断的干扰奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

3、静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

5、儿童用药：尚不明确。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：奎宁致死量约8g。

1、奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

2、奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。

3、本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。