贝可力 甲地高辛片

本品用于急、慢性心力衰竭。

口服。一次0.2mg，每日2次，2-3天后改为维持量，口服一次0.1mg，每日1-2次。

1、常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。

2、少见的反应包括：视力模糊或色视（中毒症状，如黄视等）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3、罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。

4、在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。

1、与钙注射剂合用。

2、任何强心甙制剂中毒。

3、室性心动过速、心室颤动。

4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。

5、预激综合征伴心房颤动或扑动。

1、不宜与酸、碱类配伍。

2、慎用：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动期心肌炎、肾功能损害。

3、用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律，心电图，心功能监测，电解质尤其钾、钙、镁，肾功能。

4、疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般于停药后1-2天中毒表现可以消退。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能适当增加，分娩后6周减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

6、儿童用药：新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

7、老年用药：老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。

8、药物过量：

（1）如地高辛浓度在2.0-2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量或毒性反应。临床测定的洋地黄浓度包括游离与结合状态两部分，不同个体及不同病理生理状态二者比例有变，洋地黄中毒主要与游离部分的血浓度过高有关，临床应用时尤应注意。

（2）如患者在2-3周之前用过任何洋地黄制剂，宜予较小剂量，以免中毒。

（3）强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。

（4）推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。

（5）肝功能不全者，应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。

（6）肾功能不全者，不宜选用以肾脏排泄为主的洋地黄制剂。

（7）应用洋地黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕。

（8）透析不能从体内迅速去除本品。

（9）在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不应补钾。

（10）肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。

（11）目前认为地高辛半衰期平均为36小时，每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6-8日）亦可达到最终血药浓度的96%。必要时可适当调整剂量。如病情较急，为较快达到有效浓度，可先给一定负荷剂量，但用量需个体化。

（12）当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。

（13）本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。心律失常者可用：①氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。②苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na+-K--ATP酶，因而有解毒效应。成人用100-200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3-4次。③利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50-100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。④阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5-2㎎皮下或静脉注射。⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可安置临时心脏起搏器。异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。⑥依地酸钙纳（CalciumDisodiumEdetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。⑧注意肝功能不良时应减量。合用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。

甲地高辛为地高辛末端位的羟基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用与地高辛相似但较强，负性频率作用和对心肌电生理等特性与地高辛相似，而其分子活性和药物的亲脂性显著增强，具有胃肠道吸收好、起效快等特点。