吡喹酮

本品适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

吡喹酮片：

1、治疗吸虫病：

（1）血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1-2日疗法，每日量分2-3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2-3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。

（2）华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。

（3）肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。

（4）姜片虫病：15mg/kg，顿服。

2、治疗绦虫病：

（1）牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。

（2）短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。

3、治疗囊虫病：总剂量120-180mg/kg，分3-5日服，每日量分2-3次服。

1、全身性损害：乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒细胞增多症，此外还有本品引起过敏性休克的文献报道。

2、心血管系统：心悸、胸闷、心电图显示T波改变和期外收缩，室上性心动过速、心房纤颤。

3、消化系统：恶心、腹痛、腹泻、转氨酶升高、消化道出血。

4、皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。

5、神经系统：头昏、头痛。

6、其他：诱发精神失常。

1、眼囊虫病患者禁用。

2、禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。

3、禁止同时应用细胞色素P450强诱导剂，如利福平。

1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。

2、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。

3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。

4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。

5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。

6、在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

7、本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变，故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者，如囊虫病皮下结节。

8、接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者，应考虑使用其他制剂治疗。但是，如果必须用吡喹酮治疗，应在给药前停用利福平4周。在完成吡喹酮治疗后的1天，即可恢复利福平的治疗。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：

1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

2、虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。