甲硝唑磷酸二钠

本品适用于由敏感厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用甲硝唑磷酸二钠：

静脉滴注。一次0.915g，溶于100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小时内缓慢滴注，每8小时1次，7日为一疗程。

1、本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。

2、其他常见的不良反应有：

（1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。

（2）可逆性粒细胞减少。

（3）过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。

（4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。

（5）局部反应如血栓性静脉炎等。

（6）其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

1、使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

2、本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。

3、用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

4、肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。

5、本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。

6、念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

7、厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

8、本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

9、重复一个疗程前，应作白细胞计数。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品水解物甲硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。

（2）甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24-48小时方可重新哺乳。

11、儿童用药：儿童应慎用并减量使用。

12、老年用药：老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

13、药物过量：未进行该项试验且无可靠的参考文献。

1、本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容氏球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

2、甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。