单硝酸异山梨酯注射液

本品用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

静脉滴注，临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。药物剂量可根据患者的反应调整，一般有效剂量为2-7mg。开始给药速度为60μg/min，一般速度为60-120μg/min，每日一次，10天为一疗程。

1、用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。

2、偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。

3、在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。

4、初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。

5、在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。

6、注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。

7、当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。

以下患者禁用本品：

1、对硝基化合物过敏者。

2、急性心肌梗塞并低充盈压。

3、左心功能不全并低充盈压。

4、休克状态。

5、严重低血压（收缩压低于90mmHg）。

6、心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）。

7、缩窄性心包炎。

8、心包填塞。

9、合并使用西地那非。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人使用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。

2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。

3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护：

（1）主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。

（2）有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人。

（3）伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。

（4）严重肾功能损害的病人。

（5）甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。

5、儿童用药：本品用于儿童的疗效、安全性尚未确立。

6、老年用药：依照说明书，无特殊要求。

7、药物过量：

（1）根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：

①低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。

②严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率及脉率减低，及麻痹。

③极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。

④长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。

（2）治疗方法

取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升高血压、维持血液循环。禁止使用肾上腺素及其相关物质。根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：

①维生素C：口服1克或静脉注射其钠盐。

②亚甲基蓝：静注1％亚甲基蓝，最多不超过50毫升。

③甲苯胺蓝：最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行；如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔一小时进行静注。

④吸氧、血液透析，输液。

有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。对心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。单硝酸异山梨酯也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。