注射用硫辛酸

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品可用于静脉注射或肌肉注射：静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸；用于肌内注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过50mg。如需大剂量给药，每个注射部位最大注射量50mg，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg的硫辛酸加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约为30分钟。除非有特别医嘱，对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg，2-4周为一疗程。

1、静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。

2、肌内注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹，也可能出现全身变态反应。严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应及时抢救。

对本品过敏者。

1、配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将低硼硅玻璃管制注射剂瓶从盒内取出。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

3、儿童用药：儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。

4、老年用药：临床上无需特别调整使用剂量。

5、药物过量：迄今尚未见硫辛酸中毒特征的报道，也未见可能出现的中毒症状的药理学描述。

1、离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象。本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。

2、硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体内维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。

3、硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。

4、本品在临床应用剂量范围内安全。LD50于狗口服时为400-500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。