立生 盐酸替利定片

适用于减轻中度或重度疼痛，包括术后急性疼痛和与肿瘤相关的慢性疼痛。

遵医嘱口服。

成人一次50mg，一日3～4次。

严重疼痛可在医生指导下适当加量，如术后镇痛：初次100mg，2小时后加服100mg，4～5小时后再加100mg，然后按照常规剂量服用。

盐酸替利定可能引起恶心、呕吐、便秘、困倦、精神错乱、口干、出汗、颜面发红、眩晕、心动过缓、心悸、体位性低血压、体温过低、不安、情绪变化和瞳孔缩小。可能有排尿困难、输尿管或胆管痉挛。颅内压可能升高。可能发生荨麻疹和瘙痒。

对应用本药后有血压升高史者、头部损伤者、颅内压升高者、急性酒精中毒者、胆道术后者、支气管哮喘、呼吸抑制、发绀或其它呼吸功能严重紊乱者、心肌缺血、心力衰竭者、卟啉症、正在使用单胺氧化酶抑制剂或中断治疗不到14天者。

应用本品前首先应考虑到出现呼吸抑制的严重性。

根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定，对癌症病人镇痛使用本药应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。

甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能减退症、肝功受损、前列腺肥大或休克患者应慎用盐酸替利定。肠道炎症或梗阻患者应慎用。老年患者和疲惫患者剂量应减少。

与中枢神经系统抑制剂如乙醇，麻醉药、安眠镇静药、神经镇静药如酚噻嗪类合用，盐酸替利定的抑制作用会增强。

盐酸替利定反复给药可能产生药物滥用和依赖。有报道过发生接触性皮炎。

服用盐酸替利定的患者不应驾驶机动车辆，操作机器或者饮用含酒精饮料。肾功损伤患者应减少剂量。

置于儿童不可触及之处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未确定安全性，建议不用。分娩时使用可能导致新生儿呼吸抑制。

尚未确定安全性，建议不用。分娩时使用可能导致新生儿呼吸抑制。

【儿童用药】

暂无儿童用药数据。

【老年用药】

遵医嘱减少药量。

【药物过量】

药物过量可致呼吸抑制及其它重要功能的抑制，尤其儿童可能产生惊厥。对药物过量可对症和支持疗法。包括重复剂量的纳洛酮解毒，胃肠道灌洗，呕吐。

盐酸替利定为阿片类强效麻醉性镇痛药，其化学结构与哌替啶相似。动物试验显示，替利定具有阿片样药理作用，给予纳洛酮后可逆转其镇痛作用出现轻度撤药症状。替利定本身为弱阿片受体激动剂，而其活性代谢产物去甲替利定则对阿片受体具有很强的亲和力。去甲替利定能透过大鼠血脑屏障，替利定的镇痛作用与去甲替利定的血浆和脑内浓度具有相关性。替利定与其他麻醉性镇痛药在大鼠中具有交叉耐受性，并具有一定程度的依赖潜力。

【毒理研究】

急性毒性

小鼠口服盐酸替利定的LD50为571.47mg/kg。

遗传毒性

盐酸替利定Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验结果均呈阴性，对CHL细胞染色体畸变试验中，在S9活化和非活化两种测试条件下，24和48小时收获细胞进行的染色体畸变分析均在正常范围。说明盐酸替利定未呈致突变性。

生殖毒性

大鼠和家兔经口或皮下注射给予盐酸替利定剂量25mg/kg和50mg/kg，未见盐酸替利定所致的胎仔异常。在交配前及在怀孕和哺乳期间给鼠口服10周试验药物，最高剂量组（100mg/kg）上也没有影响受胎能力，幼鼠的产前损伤及哺乳期间的影响均未发现。

依赖性

盐酸替利定具有一定药物依赖性，但其药物依赖性较低。盐酸替利定口服给药产生的依赖性高于非口服给药。

给猴子进行47天连续给药（前28天每天皮下注射4次，16mg/kg，然后注射20mg/kg至第47天时停止给药），在停止给药后的自然戒断期间仅出现轻度的戒断反应，戒断反应程度低于吗啡、可待因和右丙氧酚。

【药代动力学】

替利定为前药，口服吸收较快而完全，经肝脏代谢为去甲替利定（NT）及双去甲替利定(BNT)，90%以代谢物形式随尿液排泄。活性代谢产物去甲替利定消除半衰期为3.5小时，口服达峰时间约45分钟。口服后只有3%药物以去甲替利定形式消除，不到0.1%的以原型消除，不到5%以BNT形式消除。