凯立通 利马前列素片

改善退行性腰椎管狭窄症（直腿抬高试验正常，有间歇性跛行）患者的主观症状（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

通常成人一日3次，一次口服5μg。

不良反应】

1、原研利马前列素在国外临床试验中的不良反应：

373例患者中有34例（9.1%）患者出现54例次不良反应（包括临床检查值异常在内）。主要为胃部不适8例次（2.1%）、皮疹6例次（1.6%）、头痛及头沉重4例次（1.1%）、腹泻4例次（1.1%）、贫血3例（0.8%）等。

2、原研利马前列素在国外上市后的不良反应：

2327例患者中有136例（5.8%）患者出现169例次不良反应（包括临床检查值异常在内）。主要为胃及腹部不适34例次（1.5%）、腹痛13例次（0.6%）、腹泻10例次（0.4%）、头痛10例次（0.4%）、恶心7例次（0.3%）、胃灼热7例次（0.3%）等。

3、严重不良反应

肝功能障碍、黄疸

由于会出现伴有AST、ALT显著升高等的肝功能障碍、黄疸（发生率不详※），因此需充分进行观察，当确认出现异常时应采取中止用药等措施进行妥善处理。

4、其它不良反应：

0.1%～<1% <0.1% 发生率不详*

超敏反应注1 皮疹、瘙痒等 荨麻疹 光敏性

出血倾向注2 出血

血液 贫血、血小板减少

胃肠道 腹泻、恶心、腹部不适、腹痛、食欲不振、胃灼热 呕吐、腹胀、口渴、口腔黏膜炎 舌麻木

肝脏 AST、ALT升高等肝功能异常

循环系统 心悸 心动过速、低血压、肢端紫绀、血压升高

精神神经系统 头痛、眩晕 麻木、嗜睡、失眠

其他 潮红、发热 全身无力、胸痛、胸部不适、四肢痛、浮肿、乳房肿胀、颤抖、下肢多毛、味觉异常

※：来自于自发报告，因此发生率不详。

注1）：当发生时，采取中止用药等措施进行妥善处理。

注2）：充分进行观察，当确认发生异常时，中止用药。

1、禁用于对本品中任何成份过敏者；

2、禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。

1、下述患者慎用本药

（1）有出血倾向的患者，可能会增加出血的风险。

（2）正在使用抗血小板药、溶栓药、抗凝药的患者（参见【药物相互作用】）。

2、重要注意事项

（1）腰椎管狭窄患者用药时，应密切观察其病情变化，勿盲目持续用药。

（2）对于腰椎管狭窄症中需要手术的重症病例，尚未明确本品的有效性。

3、使用注意

本品采用铝塑枕式包装，应指导患者将药物从包装中取出后服用。（有报道患者误服包装，其尖锐的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，导致如纵隔炎等严重并发症）。

药理作用

利马前列素为前列地尔的衍生物，可通过增加环磷酸腺苷（cAMP）含量和抑制血栓素A2（TXA2）生成，发挥扩张血管和抑制血小板聚集与粘附的作用。

毒理研究

遗传毒性：

利马前列素Ames试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验结果为阴性。

生殖毒性：

雄性大鼠于交配前60天至交配期经口给予利马前列素 1.576mg/kg/天，可见着床率降低；雌性大鼠于交配前14天至妊娠第7天经口给予利马前列素1.515mg/kg/天，可见可能与子宫收缩有关的胎仔死亡率增加，胎仔可见肋骨波形和腰椎化骨异常发生率增加。

雌性大鼠于妊娠第7~17天经口给予利马前列素2.424mg/kg/天，可见全胚胎吸收，胎仔死亡率增加，妊娠时间延长，母体动物还可见镇静、耳廓、足趾、口腔周围潮红、呼吸急促、流泪、腹泻等体征。雌性兔于妊娠期第6~18天经口给予利马前列素最高至0.045 mg/kg，未见明显胚胎-胎仔发育毒性。

雌性大鼠于妊娠第17天至哺乳期第20天经口给予利马前列素，0.758mg/kg可见死胎率上升，≥0.152mg/kg可见新生胎仔出生后21天死亡率升高；未见对F1代运动功能、认知及学习功能发育的影响。