沙格列汀说明书

沙格列汀的说明书

【药品名称】：: 沙格列汀

【英文名称】：: Saxagliptin

【批准文号】：: H20160485

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【适应症】：

1、单药治疗：本品可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

2、联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

【用法用量】：: 口服，推荐剂量5mg，1次/日，服药时间不受进餐影响。

【副作用】：

1、常见不良反应：鼻咽炎、头痛、腹痛、胃肠炎、呕吐。

2、其他不良反应：包括过敏反应和低血糖。

【禁忌】：

1、Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用。

2、中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于这类人群使用。

3、中度肝功能不全患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者。

【成分】：: 本品主要成分为沙格列汀。

【性状】：: 沙格列汀片： 1、2.5mg：本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 2、5mg：本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【注意事项】：

1、如果疑有严重超敏反应，则停止使用本品，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的方案治疗糖尿病。

2、上市后报告显示在使用DPP-4抑制药的患者中出现了皮疹，在糖尿病患者的日常治疗中，建议观察皮肤是否存在水疱、皮疹和溃疡。

3、在纽约心功能分级（NYHA）为Ⅰ-Ⅱ的患者中的临床经验有限，对NYHA为Ⅲ-Ⅳ的患者使用车品的情况没有临床经验。

4、临床试验并未对接受器官移植或者明确诊断为免疫缺陷综合征的免疫功能低下的患者进行研究。因此，尚未获得本品在此类患者中的有效性和安全性。

5、本品含有乳糖-水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品。

6、胰岛素促泌剂（如磺胺类）会引起低血糖。因此，与本品合用时，需减少胰岛素促泌剂的剂量，以降低发生低血糖的概率。

【药理作用】：

1、沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽1（GLP1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活，GLP1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP1浓度下降，但GLP1的肠促胰岛效应依然存在。

2、2型糖尿病患者给予本品后，对DPP-4活性的抑制作用能维持24h。口服糖负荷或进餐后，DPP-4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP-4水平增加2-3倍，同时降低胰高糖素浓度，刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低，口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。