诺仕帕 盐酸屈他维林注射液

1、胆道疾病（胆囊/胆管结石、胆囊/胆管炎等炎症）相关的平滑肌痉挛。

2、泌尿系统疾病（肾/输尿管结石，肾盂/膀胱炎等炎症）所致的平滑肌痉挛。

3、本品还可用作下列疾病的辅助治疗：

（1）胃肠道疾病（如胃和十二指肠溃疡、胃炎/肠炎/结肠炎等炎症）所致的平滑肌痉挛。

（2）缓解痛经。

1、推荐成人常规用量：本品每日使用40-240mg（分1-3次使用），肌肉注射。

2、急诊用药：

（1）急性结石绞痛（肾性和/或胆源性）：本品40-80mg，静脉内缓慢注射（大约30秒）。

（2）其它腹部痉挛性疼痛：本品40-80mg，肌注，必要时可重复使用，每日最多3次。

临床研究报告表明，以下至少是可能和屈他维林的使用有关的不良反应，根据发生频率（十分常见：≥10%；常见：≥1%<10%；偶见：≥0.1%<1%；罕见：≥0.01%<0.1％；十分罕见：<0.01%；未知：不能从有效的数据中估计出来）和系统器官描述如下：

1、心脏功能紊乱：罕见：心悸，低血压。

2、神经系统失调：罕见：头痛，眩晕，失眠。

3、胃肠道紊乱：罕见：恶心，便秘。

4、免疫系统失调：罕见：过敏反应（血管性水肿，荨麻疹，皮疹，搔痒症）。

5、未知：使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道。

6、总体失调及用药部位反应：注射部位的局部反应。

1、对本品的有效成分或对任何赋形剂过敏者禁用（例如大豆卵磷脂）。

2、对焦亚硫酸钠过敏者禁用（见【注意事项】部分）。

3、严重的肾衰竭或肝衰竭的患者禁用。

4、严重的心功能不全的患者（低输出综合征）禁用。

5、儿童。

1、在低血压的情况下使用本品时应更加小心。

2、由于存在虚脱的风险，当通过静脉输液途径使用本品时，患者需严格卧床。

3、对于焦硫酸钠过敏的患者，应避免胃肠外途径给药（见【禁忌】部分）。

4、当妊娠妇女应用本品时应特别慎重。

5、如果患者有眩晕经历，使用本品应该避免进行有潜在危险性的作业，如驾驶和操纵机器。

6、本品含有焦亚硫酸盐，可能导致易感人群出现过敏反应，包括过敏性症状和支气管痉挛，尤其是对那些有哮喘或过敏史的患者。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品能获得的妊娠妇女的临床数据有限。尽管本品对于妊娠和胚胎/胎儿的发育，动物实验并没有表明存在直接或间接的有害影响。但孕妇使用仍需慎重。

（2）目前没有关于动物乳汁中是否分泌本品的研究。因此不推荐哺乳期妇女使用本品。

（3）对于针剂：屈他维林在分娩时禁止使用。

8、儿童用药：尚未在儿童临床研究中对本品加以评估。儿童禁用。

9、老年用药：目前尚无有关老年患者服用本品的特殊注意事项。

10、药物过量：屈他维林过量可伴有心脏节律和传导异常，包括完全性束支传导阻滞，心脏骤停，这些可能是致命的。本品药物过量的情况下，应严密监测病人，并给予对症和支持治疗。

1、屈他维林为异喹啉衍生物，通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ发挥平滑肌解痉作用。作为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂，屈他维林使肌球蛋白轻链激酶（MLCK）失活，导致CAMP浓度升高，从而放松平滑肌。在体外，屈他维林可抑制磷酸二酯酶Ⅳ，而不抑制磷酸二酯酶Ⅲ或Ⅴ。功能上，磷酸二酯酶Ⅳ对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用，提示选择性的磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。

2、心肌和血管平滑肌细胞中水解CAMP的主要是磷酸二酯酶Ⅲ同工酶，这就解释了屈他维林虽然具有解痉作用，但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。

3、由于血管扩张作用，屈他维林可以增加组织循环。

4、屈他维林的作用强于罂粟碱，其吸收更为完全和迅速，并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。