注射用曲普瑞林说明书

注射用曲普瑞林的说明书

【药品名称】：: 注射用曲普瑞林

【英文名称】：: Triptorelin for Injection

【批准文号】：: H20140123

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【适应症】：

本品适用于一般要把性激素血浆浓度降低至去势水平的情况，比如：

1、男性：激素依赖性前列腺癌。

2、女性:

（1）子宫肌瘤，减小肌瘤体积，为减少手术出血和缓解疼痛。

（2）以抑制卵具潋素水平为首选治疗方法，并经取腔镜确诊的子宫内膜异位症。

3、儿童：治疗中枢性性早熟，适于九岁以下女孩和十岁以下男孩。

【用法用量】：

常用剂量为500ug/次/天，连续7天，然后以100μg/次/天皮下注射作为维持量。

1、体外授精术：治疗周期第一天开始以500μg/次/天皮下注射，直至给予hCG。

2、中枢性性早熟（9岁以下女孩和10岁以下男孩）给药剂量应依据体重而定。治疗开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的本品，此后每4周注射1次。若疗效不佳，则每3周注射1次。体重小于20kg的儿童给半量（1.875mg）；体重在20-30kg的儿童给予2/3剂量（2.5mg）；体重大于30kg的儿童给全剂量（3.75mg)。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。

【副作用】：

1、男性：潮红、阳萎及性欲减退。酶活性增加，血栓性静脉炎及罕有男子女性乳房。

2、女性：潮红、出血、阴道干涸、交媾困难、抑郁、肝酶水平增高、感觉异常及视觉障碍。

3、少见副作用：轻微过敏症状如发热、瘙痒、头痛、疲乏和睡眠紊乱。

4、儿童：偶尔发生出血和分泌、呕吐、恶心和过敏反应。

【禁忌】：: 孕妇，临床上表现为骨质疏松或其危险性（如骨密度降低），对本药中任何成份过敏者，非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人禁用。儿童渐进性脑瘤者禁用。

【成分】：: 本品的主要成分为曲普瑞林。

【性状】：: 本品为白色或浅黄色粉末；在显微镜下观察，应为球形小囊。

【注意事项】：

1、治疗期间应密切监测性类固醇血清水平。少数男性病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂的增加，可引至暂时性尿道梗塞或骨骼疼痛等症状。因此，在治疗的开始几周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素药物，可以防止血清睾丸酮水平暂时性增加。

2、女性应采用激素药物以外的方法避孕。在治疗期间不得使用雌激素类药物，且治疗子宫肌瘤时，偶见子宫缩小，速率与肌瘤缩小速率不成比例时，引至出血及脓毒症，须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。治疗期间，月经应该停止，若正常月经仍然继续时，应作适当处理。排除其他性早熟（假性性早熟和非激素依赖性早熟）。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验结果未发现致畸现象。对人类则无足够经验。因此，使用之前必须确保未孕。关于对哺乳的影响，没有充足的研究数据。

4、儿童用药：详见适应症、用法用量、不良反应、禁忌和注意事项，有关儿童的详细描述。

5、老年用药：无须调整剂量。

6、药物过量：由于曲普瑞林过量而引起潜在不良反应的经验不足。现有的包装和剂型不会导致过量。若出现罕见的中毒症状，则对症治疗即可

【药理作用】：: 结构脂肪乳注射液的乳粒粒径及生物学特性类似于人体内源性乳糜微粒。与乳糜微粒不同的是，结构脂肪乳的乳粒表面不含胆固醇酯及载脂蛋白；其中大部分甘油三酯的结构为同一甘油分子既结合MCFA又结合LCFA。结构脂肪乳注射液通过LCFA提供亚油酸和亚麻酸，防止必需脂肪酸缺乏症；通过LCFA和MCFA作为代谢底物，提供能量。临床前常规性安全性药理试验、重复剂量毒性试验以及遗传毒性试验结果提示，本品对人类无特殊毒性。家兔按体重一日3g甘油三酯/kg输入本品，滴注速度一小时0.75g甘油三酯/kg，每天滴注4小时，未显示致畸或胚胎毒性。按体重一日4.5g甘油三酯/kg，滴速一小时1.12g甘油三酯/kg，胚胎损失率略有增加，提示可能有影响胚胎的作用，但该剂量和滴速分别是推荐临床用量和滴速的3倍和7倍。