阿法骨化醇滴剂说明书

阿法骨化醇滴剂的说明书

【药品名称】：: 阿法骨化醇滴剂

【英文名称】：: Alfacalcidol Drops

【批准文号】：: H20130464

【处方类型】：: 处方药Rx

【医保类型】：: 医保

【药品类型】：: 化学药品

【适应症】：: 本品用于治疗内源性1，25-二羟基维生素D3产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病。例如肾性骨营养不良、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症、作为第三性甲状旁腺功能亢进的辅助治疗、抗维生素D性佝偻病或骨软化症、维生素D依赖型佝偻病、新生儿低钙血症或佝偻病、钙吸收不良症、骨质疏松症、吸收不良性及营养性佝偻病及骨软化症。

【用法用量】：

1、起始剂量：

（1）成人和体重20公斤以上的儿童：1μg/日。

（2）体重为20公斤以下的儿童：0.05μg/公斤/日。

（3）新生儿：0.1μg/公斤/日。

2、使用本品时应根据生化检验的结果来调整剂量以避免高血钙。

3、疗效指标包括：血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像和组织学检查。严重的骨病患者（除肾衰所致外）大多可耐受较大剂量而不引起高钙血症。然而骨软化症者血清钙不能及时上升并不意味着需要更大剂量，因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中。大部分患者的有效治疗剂量为每日1-3μg，当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时，或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时，可减少本品剂量。维持量通常为0.25-2μg/日。正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇滴剂方能取得预期的疗效。

【副作用】：

不良反应是由于药物相对过量导致的高血钙引起的，详见下表。

1、新陈代谢和营养失调：

（1）频率未知：厌食，体重减轻、脱水，停止发育，蛋白尿，高胆固醇血症，血清天冬氨酸转氨酶和丙氨酸氨基转移酶增加。

（2）常见不良反应（10例中发生1例）：高血钙。

（3）一般不良反应（100例中发生1到10例）：高钙尿。

2、精神失常：

（1）频率未知：疲劳。

（2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：精神障碍，幻觉，昏迷，情感淡漠。

3、中枢和外周神经系统失调：

频率未知：头疼，发热，困倦，感觉失调。

4、眼障碍：

（1）频率未知：畏光症。

（2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：巩膜和结膜钙化。

5、心肌，心内膜，心包和心尖的失常：

频率未知：心律不齐。

6、血管疾病：

少见不良反应（1000例中发生1到10例）：高血压。

7、呼吸障碍，胸腔和纵膈膜障碍：

频率未知：鼻炎。

8、肠胃失调：

（1）频率未知：恶心，呕吐，顽固便秘，胃痛，口干，金属味，烦渴。

（2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：急性胰腺炎。

9、皮肤疾病：

（1）频率未知：痒，荨麻疹，皮疹。

（2）非常罕见不良反应（1000中发生不到1例，包括个例）：红疹，牛皮癣。

10、肌肉，组织和骨骼障碍：

频率未知：肌肉痛，骨痛。

11、肾脏和泌尿疾病：

（1）频率未知：多尿症，遗尿症，尿路感染，转移性钙化。

（2）一般不良反应（100例中发生1到10例）：血清肌酐增加，血清尿素增加。

12、生殖障碍：

频率未知：性欲降低。

13、一般症状和失常：

频率未知：异位钙化。

【禁忌】：: 已知对1α-羟基维生素D3、维生素D及其类似物或衍生物过敏者禁用本品，有高钙血症的生化指标证据者禁用本品，有维生素D过量证据者禁用本品。

【成分】：: 本品主要成份为阿法骨化醇。

【性状】：: 本品为无色澄清液体。

【注意事项】：

1、在整个阿法骨化醇滴剂治疗过程中需定期检查血清钙，只有在有血清钙和其他适当的生化指标监测的情况下，阿法骨化醇滴剂才能安全使用。监测频率：根据患者改善程度，血浆钙应每周或每月查一次，在治疗早期（特别是血浆钙偏高患者）和后期己出现骨愈合证据时，需增加监测次数。在无明显骨受累疾病如甲状旁腺功能低下的初始治疗时，也应定期监测血浆钙。如发生了高血钙，应立即停止使用阿法骨化醇滴剂直至血清钙恢复至正常（约一周时间），然后以原剂量的一半再开始治疗，高钙血症的危险取决于一些因素如矿化作用缺陷的程度，肾功能和阿法骨化醇滴剂的剂量。当出现骨愈合的生化证据时（如血浆碱性磷酸酶恢复正常），如果阿法骨化醇滴剂减量不适当可能会出现高血钙症。应避免造成较长期的高血钙，特别在慢性肾功能不全的患者更是如此。

2、对肾性骨病的患者，阿法骨化醇滴剂应与磷结合剂同时给药以防止高磷血症，高磷血症可增加转移性钙化的危险。

3、服用洋地黄类药物的患者应注意，因高血钙可能引起心律不齐。

4、应注意同时服用噻嗪类利尿剂或钙制剂时可能会增加高血钙的危险。

5、患有肉芽肿性疾病的患者服用阿法骨化醇滴剂时应注意因羟基化活性增强导致的维生素D敏感性增加。

6、本品含有山梨醇，遗传性果糖不耐受的患者慎用。

7、本品含有聚乙二醇丙三醇羟基硬脂酸，其可能导致胃部不适和腹泻。

8、本品含有对羟基苯甲酸甲酯，其可能会引起过敏反应。

【药理作用】：: 阿法骨化醇（1α-羟基维生素D3）在肝脏迅速转变为1，25-二羟基维生素D3。该物质为维生素D3的活性代谢产物，可调节体内钙磷的平衡。当肾脏内源性1，25-二羟基维生素D3产生不足时可导致矿物质代谢紊乱。这种情况可见于肾性骨病，甲状旁腺机能低下症和维生素D依赖型佝偻病等。这些疾病需大剂量维生素D来矫正，但仅需小量阿法骨化醇滴剂。与维生素D相比，阿法骨化醇滴剂的主要优点在于见效更快作用可逆。这样就可更准确的调节剂量，降低用药引起的高血钙危险。