琥珀酸索利那新片说明书

琥珀酸索利那新片的说明书

【用法用量】：

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片（5毫克），必要时可增至每日一次，每次两片（10毫克）。本品必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。

肾功能障碍患者

　　轻、中度肾功能障碍患者（肌酐清除率>30mL/min）用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者（肌酐清除率≤30mL/min）应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。

肝功能障碍患者

　　轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分）患者应谨慎用药，剂量不超过每日一次5mg。

强力的细胞色素P450 3A4抑制剂

　　与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时，本品的最大剂量不超过5mg。

【副作用】：

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。

　　本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。（表见说明书）

【禁忌】：

尿潴留、严重胃肠道疾病（包括中毒性巨结肠）、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品。

对本品活性成分或辅料过敏的患者：

　　－进行血液透析的患者；

　　－严重肝功能障碍的患者；

　　－正在使用酮康唑等强力CYP 3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。

【成分】：: 化学名称：琥珀酸索利那新，　　（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。　　化学结构式：　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

【注意事项】：

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。

　　下列患者应谨慎使用：

　　－明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；

　　－胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险；

　　－严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次；

　　－中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次；

　　－同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]；

　　－食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）；

　　－自主神经疾病。

　　神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。

　　遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。

　　最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。

　　对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见）（参见[不良反应]），可能对驾驶和机械操作有负面影响。

【药理作用】：: 理作用：索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。